Инструкция по применению ДИКЛОРАН® ПЛЮС (DICLORAN® PLUS)
Фармакологическое действие препарата обусловлено составом входящих в него компонентов. Оказывает местное обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действие.
Диклофенака диэтиламин
представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, обладающее противовоспалительным, обезболивающим и антипиретическим действием, одним из известных компонентов которого, по данным клинических испытаний, является ингибирование синтеза простагландинов.
Метилсалицилат
является широкораспространенным компонентом мазей и кремов, предназначенных для ослабления костно-мышечной боли. Салицилаты применяются при миалгии, артралгии и головной боли, оказывая как периферическое, так и центральное воздействие.
При местном применении диклофенак и метилсалицилат быстро всасываются и, проникая в подкожную клетчатку, мышечную ткань и суставную капсулу, уменьшают боль и воспаление в суставах, их утреннюю скованность и припухлость, способствуют увеличению объема движений.
Основным компонентом льняного масла
является α-линоленовая кислота, обладающая местным противовоспалительным действием. При применении α-линолевая кислота всасывается в кровь, проникая в циркуляторное русло. В ходе метаболизма она преобразуется в эйкозапентановую кислоту, которая под влиянием циклоксигеназы и липоксигеназы дает начало соответствующим невоспалительным простагландинам и лейкотриеном. На этом фоне по принципу отрицательной обратной связи происходит подавление синтеза воспалительных простагландинов E2 и F2, лежащее в основе противовоспалительного эффекта α-линолевой кислоты.
Ментол
— вызывает раздражение нервных окончаний, оказывает местное отвлекающее и легкое обезболивающее действие, вызывает местное ощущение охлаждения. При применении вместе с диклофенком ментол активизирует процессы кожной пенетрации последнего, что подтверждается многочисленными доклиническими и клиническими испытаниями.
Заболевания опорно-двигательного аппарата, небольшие травмы и воспаление мягких тканей, как правило, характеризуются локализованной болью, различными функциональными нарушениями и отеком.
Воспалительный процесс включает ряд событий, которые могут индуцироваться разнообразными стимулами (например, инфекционными микроорганизмами, ишемией, взаимодействиями антигенов и антител, термическими и другими физическими воздействиями). Каждый тип стимула вызывает специфический ответ. На макроскопическом уровне ответ обычно сопровождается покраснением, отеком, напряжением мышц и сильной болью. В воспалении выделяют три фазы, каждая из которых обусловлена собственными механизмами:
- острая временная фаза характеризуется местным расширением сосудов и повышенной проницаемостью капилляров;
- отсроченная подострая фаза, как правило, характеризуется инфильтрацией тканей лимфоцитами и фагоцитами;
- хроническая пролиферативная фаза, во время которой происходит разрушение тканей и развитие фиброза.
Воспалительная реакция обусловлена выбросом эйкозаноидов в ответ на механическое, термальное, электрическое, бактериальное или химическое воздействие. В зависимости от типа вовлекаемой в процесс жирной кислоты могут образовываться разные типы эйкозаноидов. Арахидоновая кислота является промежуточным продуктом метаболизма жирных кислот. В процессе метаболизма линолевой кислоты образуются 2 типа простагландинов (Е2 и F2) и 4 типа лейкотриенов (B4, C4, D4, E4). Хорошо известно, что эйкозаноиды модулируют воспалительный и иммунный ответ и вносят значительный вклад в развитие воспаления.
Простагландины сенсибилизируют чувствительные нервные окончания в отношении химических и механических стимулов. Таким образом, их выброс во время воспаления служит своеобразным механизмом усиления боли.
Простагландин Е2 в значительной степени усиливает отеки и лимфоцитарную инфильтрацию за счет активизации кровотока в участках воспаления. Он также потенцирует активность брадикинина и аутокоидов, что тоже приводит к усилению боли.
Лейкотриен В4 является мощным хемоатрактантом полиморфноклеточных лейкоцитов и активизирует процессы экссудации плазмы, которая является источником дополнительных воспалительных медиаторов.
Источником образования в организме простагландинов являются природные жирные кислоты, линолевая и α-линолевая, которые не синтезируются в организме, а поставляются извне. Это жирные кислоты, включающие по 18, 20 или 22 атома углерода и содержащие ненасыщенную связь между 2- и 6-метиленовой группами. На их основе синтезируются простагландины и лейкотриены (эйкозаноиды).
В процессе метаболизма линолевой кислоты в качестве промежуточных продуктов образуются γ-линоленовая и арахидоновая кислоты. γ-линоленовая кислота дает начало простагландинам 1 типа (E1, F1) и лейкотриенам 3 типа (A3, B3 и C3). Арахидоновая кислота преобразуется в простагландины 2 типа (E2, F2) и лейкотриены 4 типа (A4, B4, C4 и D4).
Промежуточным продуктом α-линолевой кислоты является эйкозопентеновая кислота, которая также преобразуется в простагландины E3, F3 и лейкотриены B5.
Образование простагландинов происходит под влиянием циклоксигеназы, а лейкотриенов — под влиянием фермента липоксигеназы. При этом лейкотриены 4 типа и простагландины 2 типа обладают провоспалительной активностью, а лейкотриены 3 и 5 типа и простагландины 1 и 3 типа считаются относительно невоспалительными. Таким образом, линолевая кислота является источником провоспалительных простагландинов и лейкотриенов, а α-линоленовая, а именно эйкозопентеновая кислота (ЭПК), — источником относительно невоспалительных простагландинов и лейкотриенов.
Это означает, что при поступлении избыточного количества α-линоленовой кислоты происходит преимущественное образование ЭПК и невоспалительных простагландинов и лейкотриенов. Кроме того, ЭПК также подавляет процесс преобразования арахидоновой кислоты в простагландины 2 типа и лейкотриены 4 типа.
Таким образом, для эффективного лечения боли и воспаления необходимо не только снижать концентрацию провоспалительных простагландинов и лейкотриенов, но и повышать концентрацию невоспалительных веществ, что по механизму отрицательной обратной связи будет подавлять синтез первых.
Т.к. воспаление является одним из факторов, снижающих скорость выздоровления, для быстрого устранения его симптомов в современной клинической практике применяются НПВС. Их терапевтический эффект основан на способности ингибировать выработку простагландинов на уровне фермента циклоксигеназы жирных кислот. Как известно, применение классических НПВС сопряжено с повышенным риском развития осложнений со стороны ЖКТ и других органов, в связи с чем возможность местного применения представляется немаловажным при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Препарат Диклоран® Плюс, гель для наружного применения, является комбинированным средством, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами:
- НПВС, источниками α-линолевой кислоты и средствами, вызывающими легкую анестезию. В клинических условиях подобные компоненты часто применяются по отдельности, что создает значительный дискомфорт для врачей и пациентов. Применение комбинации противовоспалительных средств в данном случае представляется обоснованным, т.к. делает препарат более удобным в использовании. Кроме того, при одновременном применении компонентов препарата нельзя не учитывать факта возможного синергизма, взаимного повышения эффективности компонентов и уменьшения побочных эффектов.
Диклоран плюс гель 30г №1
Наименование
Диклоран плюс.
Описание
Мягкий гель от белого до светло-желтого цвета с характерным запахом метилсалицилата.
Основное действующее вещество
Диклофенак диэтиламина, Метилсалицилат, Левоментол, Льна посевного семян масло.
Форма выпуска
Гель для наружного применения.
Дозировка
30 г.
Особые указания
Диклоран® Плюс следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку. Не следует допускать попадания препарата на глаза и слизистые оболочки. При случайном приеме препарата внутрь немедленно обратиться за медицинской помощью. Если симптомы сохраняются или ухудшаются, или появляются новые симптомы, прекратите использование препарата и обратитесь к врачу. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Фармакологическая группа
Средства для местного применения при болях в суставах и мышцах. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Код ATX: М02АА
Фармакодинамика
Диклоран® Плюс оказывает местное обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действие. Фармакологическое действие Диклоран® Плюс обусловлено компонентами, входящими в его состав. Диклофенак и метилсалицилат – нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в основе противовоспалительного действия которых лежит способность подавлять синтез простагландинов и таким образом уменьшать проявление симптомов воспаления. Основным компонентом масла льняного является альфа-линоленовая кислота (этиловый эфир ненасыщенной жирной кислоты), которая оказывает противовоспалительное действие. Ментол раздражает нервные окончания и тем самым оказывает местное отвлекающее и легкое обезболивающее действие.
Фармакокинетика
Степень абсорбции диклофенака незначительна и составляет не более 6 % от эквивалентной дозировки диклофенака, принятой внутрь. При применении в виде геля диклофенак и метилсалицилат медленно всасываются в кожу, проникая в подкожную клетчатку, мышечную ткань, суставную капсулу и суставную полость. При длительном лечении или при нанесении на большие участки поражения компоненты препарата постепенно проникают в подкожные ткани, синовиальную жидкость, плазму. Максимальная концентрация диклофенака в плазме примерно в 100 раз ниже, чем его концентрация после перорального введения в эквивалентной дозировке. Метаболизируется диклофенак в печени, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой 65 %, с калом – 35 %.
Показания к применению
— Для лечения боли, воспаления и отека при: • повреждениях сухожилий, связок, мышц и суставов – например, разрывы связок, ушибы, растяжения и боли в спине после занятий спортом или в результате несчастных случаев; • локализованных формах ревматических заболеваний мягких тканей – например, тендовагинит, бурсит, синдром плечо-кисть, периартопатия. — Для симптоматического лечения артрозов суставов малой и средней величины – например, суставов пальцев рук или коленей.
Способ применения и дозы
Наружно. Взрослые: В зависимости от размера болезненной области, 2-4 г препарата (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха и достаточно для обработки площади поверхности тела 400-800 см2) наносят на пораженный участок кожи 3-4 раза в день и слегка втирают. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. При отсутствии улучшения через 14 дней рекомендуется выполнить повторную оценку эффективности лечения. Диклоран® Плюс не должен применяться больше 14 дней. После нанесения препарата руки необходимо вымыть, если они не являются областью лечения (например, при артрозе суставов пальцев рук). Не следует превышать общую суточную дозу препарата 16 г в день. Используйте самую низкую эффективную дозу в течение самого короткого периода. Дети: не применяется у детей. Лица пожилого возраста (старше 65 лет): Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Применение при беременности и в период лактации
Препарат противопоказан во время беременности и период лактации.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и обслуживать движущееся механическое оборудование.
Меры предосторожности
С осторожностью препарат следует назначать при печеночной порфирии (обострении), эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте, при нарушении кроветворения, полипозе слизистой оболочки полости носа, пациентам пожилого возраста. Использовать только как наружное средство. Препарат нельзя глотать. Препарат может вызвать серьезную аллергическую реакцию, особенно у пациентов с аллергией на аспирин. Симптомы могут включать крапивницу, отек лица, астму (свистящее дыхание), шок, покраснение кожи, сыпь или волдыри. При возникновении любого из этих симптомов пациенты должны прекратить использование и обратиться за медицинской помощью. С осторожностью применять с пероральными нестероидными противовоспалительными лекарственными препаратами. Диклоран® Плюс не должен использоваться одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими диклофенак. НПВП могут вызвать желудочно-кишечные кровотечения. Риск может увеличиться с увеличением дозы и продолжительности применения, и может быть выше у пожилых пациентов с язвенной болезнью желудка в анамнезе, пациентов с коагулопатиями, принимающими антикоагулянты, глюкокортикоиды, или другие НПВП, а также при употреблении алкоголя. НПВП могут приводить к повышению риска серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда и инсульта. Этот риск может возрасти с увеличением дозы и продолжительности применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут подвергаться большему риску. НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с астмой, желудочно-кишечными заболеваниями, почечной недостаточностью, заболеваниями печени, гипертензией, задержкой жидкости, сердечно-сосудистыми заболеваниями или у пациентов, принимающих диуретики или кумариновые антикоагулянты. Применение салицилатов может спровоцировать синдром Рейе. При возникновении чрезмерного раздражения кожи прекратите использование препарата. Необходимо минимизировать или избегать воздействия естественного или искусственного солнечного света на обработанные участки. При нанесении препарата на обширные участки кожи и /или при его длительном применении нельзя полностью исключить возможность развития системных побочных эффектов. Во время терапии диклофенаком может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Прием диклофенака следует немедленно прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает. Диклоран® Плюс содержит пропиленгликоль, что может вызвать у некоторых пациентов слабое локализованное раздражение кожи. При появлении любых кожных высыпаний лечение следует прекратить. В случае растяжения связок пораженный участок можно перевязать бинтом. При приеме лекарственного средства внутрь отмечались отдельные случаи желудочно- кишечных кровотечений.
Взаимодействие с другими препаратами
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу. Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано. Метилсалицилат усиливает эффект антикоагулянтов, метотрексата при абсорбции, что следует учитывать при использовании больших доз препарата в течение длительного времени. Необходимо учитывать, что диклофенак натрия может потенцировать специфические эффекты, в частности ульцерогенное действие кортикостероидов, повышать концентрацию лития в крови, ослаблять действие мочегонных средств и салуретиков группы тиазида и фуросемида. При одновременном применении с антикоагулянтами следует контролировать состояние системы свертывания крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении геля с НПВП для перорального приема, так как существует риск взаимного потенцирования токсических эффектов, особенно системных побочных эффектов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диклофенаку, метилсалицилату или другим компонентам, входящим в состав препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т. ч. в анамнезе); беременность и период кормления грудью; детский возраст (до 18 лет); нарушение целостности кожных покровов; применение до или после хирургического вмешательства на сердце.
Состав
На 1 г геля Активные вещества: Диклофенак диэтиламина 11,61 мг что эквивалентно диклофенаку натрия 10,0 мг Метилсалицилат 100,0 мг Левоментол 50,0 мг Льна посевного семян масло 30,0 мг вспомогательные вещества: Бутилгидроксианизол (Е 320) 0,20 мг Бутилгидрокситолуол (Е 321) 2,0 мг Бензиловый спирт (Е 1519) 10,0 мкл Динатрия эдетат 1,0мг Диэтиламин 7,1 мкл Карбомер 980 10,8 мг Лимонной кислоты моногидрат (Е 330) 1,0 мг Макрогола глицерилгидроксистеарат (Кремофор RH-40) 35,0 мг Пропиленгликоль (Е 1520) 100,0 мг Вода Ск. треб. до 1,0 гр
Передозировка
Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. При случайном приеме внутрь лечение такое же, как и при отравлении НПВС. Больному следует обратиться к врачу. Симптоматическое лечение проводится при появлении признаков развития осложнений, таких как повышенное артериальное давление, почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания, осложнение со стороны пищеварительного тракта. Лечение при попадании внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).
Побочное действие
Вероятность возникновения системных побочных реакций после местного применения диклофенака является небольшой по сравнению с частотой побочных реакций во время перорального применения диклофенака, однако если гель наносится на большие участки кожи в течение длительного времени, нельзя исключить возможность возникновения системных побочных реакций. В таком случае следует руководствоваться информацией, изложенной в инструкциях по применению для других форм выпуска диклофенака. В случае появления каких-либо побочных явлений или других необычных реакций следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Побочные реакции ранжируются по частоте, с использованием следующих критериев оценки частоты: часто (1/100
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C. Хранить в местах, недоступных для детей.
Купить Диклоран плюс гель д/нар. прим. в тубах 30г в уп №1 в аптеке
Цена на Диклоран плюс гель д/нар. прим. в тубах 30г в уп №1
Инструкция по применению для Диклоран плюс гель д/нар. прим. в тубах 30г в уп №1
