Ирунин капсулы 100мг №14

Состав

• В состав 1 капсулы препарата Ирунин входит 100 мг итраконазола. Дополнительные компоненты: метилпарагидроксибензоат, сахарная крупка, гипромеллоза, диоксид титана, метакриловая кислота в форме сополимера, сахароза, пропилпарагидроксибензоат, желатин, краситель желтый хинолиновый.
• В состав 1 вагинальной таблетки Ирунин входит 200 мг итраконазола. Дополнительные компоненты: лаурилсульфат натрия, крахмал, лактоза, тальк, повидон, стеарат магния.

Форма выпуска

Желтые капсулы, внутри сферические белые пеллеты.

• 5 штук в ячейковой упаковке — 2, 3 или 1 упаковка в картонной пачке.
• 6 штук в ячейковой упаковке — 2, 3 или 1 упаковка в картонной пачке.
• 7 штук в ячейковой упаковке — 2, 3 или 1 упаковка в картонной пачке.
• 10 штук в ячейковой упаковке — 2, 3 или 1 упаковка в картонной пачке.
• 14 штук в ячейковой упаковке — 2, 3 или 1 упаковка в картонной пачке.
• 15 штук в ячейковой упаковке — 2, 3 или 1 упаковка в картонной пачке.
• 5, 6, 7, 10, 14 или 15 штук в стеклянной банке — 1 банка в картонной пачке.

Белые вагинальные таблетки кольцеобразной формы.

• 10 штук в ячейковой упаковке — 1 упаковка в картонной пачке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Итраконазол является производным триазола, демонстрирующим сильное противогрибковое действие. Блокирует P450 цитохромзависимые ферменты клеток грибов, что вызывает подавление биосинтеза эргостерола их стенках. Имеет обширный спектр противогрибковой активности. Действует на Sporothrix schenckii, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatitidis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Coccidioides immitis, а также грибы рода Candida, Aspergillus, Microsporum, Epidermophyton, Trichophyton.

Фармакокинетика

Лечебные концентрации в тканях кожи сохраняются на протяжении 15-30 суток после завершения месячного курса терапии. Препарат определяется ногтях через 7 суток после начала терапии и сохраняется в них еще на протяжении полугода после завершения 3-месячного курса лечения.

При внутривагинальном введении достигается локальная эффективная концентрация действующего вещества. Системное всасывание минимально.

Фармакодинамика

Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Показания к применению

Показания к применению капсул

• микозы кожи, глаз, слизистой рта;
• онихомикоз, возбудителем которого является дерматофиты или дрожжи;
• вульвовагинальный кандидоз;
• системные микозы (в том числе системный споротрихоз, кандидоз, аспергиллез, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз, паракокцидиоидоз, и иные редко регистрируемые системные микозы).

Показания к применению вагинальных таблеток

• вульвовагинальный кандидоз.

Ирунин® (Irunin®)

— Женщинам детородного возраста, принимающим Ирунин®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

— При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.

— Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Ирунина®. Ирунин ® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

— Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

— У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.

— При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Ирунина®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистаминблокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Ирунина® с кислыми напитками.

— В очень редких случаях при применении Ирунина® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.

— Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом Ирунина®.

— Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Ирунин® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

— У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Ирунина®.

Противопоказания

Противопоказания на капсулы

• Совместный прием Дофетилида, Астемизола, Терфенадина, цизаприда, Мизоластина, Пимозида, Хинидина, Ловастатина, Симвастатина, Триазолама или мидазолама.
• Аллергия на итраконазол и другие составляющие средства.
• Беременность и лактация.

Противопоказания на вагинальные таблетки Ирунин

• Беременность и лактация.
• Аллергия на итраконазол и другие составляющие средства.

Побочные действия

Возможные побочные действия при приеме капсул

• Реакции со стороны органов кровообращения: застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, отек легких.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.
• Реакции со стороны пищеварения: запор, рвота, тошнота, холестатическая желтуха, гепатит, боли в животе, повышение содержания ферментов печени.
• Прочие реакции: гипокалиемия, выпадение волос, дисменорея.
• Аллергические реакции: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Возможные побочные действия при использовании вагинальных таблеток

При использовании вагинальных таблеток не исключено возникновение следующих локальных симптомов: зуд, сыпь на коже половых органов, жжение во влагалище. Данные явления не требуют прекращения использования препарата.

Ирунин 100мг капс №6

Дозировка

0.1 г

Действующее вещество

Итраконазол

Производитель

Верофарм АО (Россия)

Срок хранения

3 года

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Номер регистрационного удостоверения

Р N001638/01 от 26.08.2014

Описание лекарственной формы

Капсулы желтого цвета №0. Содержимое капсул — сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежеватого цвета.

Фармакокинетика

Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул внутрь сразу же после плотной еды. Cmax в плазме достигается в течение 3-4 ч после приема внутрь. Выведение из плазмы является 2- фазным с конечным Т1/2 от 1 до 1,5 дней. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1–2 нед. Концентрация итраконазола в плазме через 3–4 ч после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг 1 раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8%. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3- месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и, в меньшей степени, в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2–3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки.

Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидроксиитраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro

. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выведение с калом составляет от 3 до 18% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 нед.

Фармакодинамика

Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum)

, дрожжеподобными грибами и дрожжами
(Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp.
, включая
C. albicans, C. glabrata
и
C. krusei
);
Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis
, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его составным частям.

С осторожностью:

детский возраст;

тяжелая сердечная недостаточность;

заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью);

одновременный прием с терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, метаболизирующимся с участием фермента CYP3А4, ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА (симвастатин и ловастатин), триазоламом и мидазоламом (см. также раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и кормлении грудью

На основании результатов доклинических исследований и в связи с тем, что исследования по применению итраконазола у беременных женщин не проводились, итраконазол следует назначать беременным женщинам только при угрожающих жизни системных микозах, когда потенциальная польза для женщин оправдывает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста, принимающим Ирунин, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком, ожидаемую пользу от приема итраконазола необходимо сопоставлять с риском для ребенка при грудном вскармливании. В случае сомнений кормить грудью не следует.

Способ применения и дозы

Внутрь,

сразу после еды, проглатывая целиком.

Дозы и длительность назначения при ряде показаний представлены в таблице 1.

Таблица 1

Поражения таких высококератинизированных областей кожного покрова, как кисти рук и стоп, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг/сут.

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например у больных с нейтропенией, СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Онихомикоз

Пульс-терапия

(см. таблицу 2).

Один курс пульс-терапии — по 2 капс. Ирунина 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки), ежедневно, в течение 1 нед.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 нед.

Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Таблица 2

Или

Непрерывное лечение:

по 2 капс. в день (по 200 мг 1 раз в сутки) в течение 3 мес. Выведение Ирунина из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 нед после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6–9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.

Системные микозы

(рекомендуемые дозировки и длительность лечения варьируют в зависимости от вида инфекции — см. табл. 3)

Таблица 3

Побочные действия

Наиболее часто отмечаемыми побочными реакциями в связи с применением итраконазола были такие реакции со стороны ЖКТ, как диспепсия, тошнота, боль в животе и запор. Кроме того, отмечались: анорексия, головная боль, утомляемость, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, нарушения менструального цикла, головокружение и аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), периферическая нейропатия, синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

В очень редких случаях при применении Ирунина развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Взаимодействие

1. ЛС, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Одновременное применение итраконазола с с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Так как итраконазол, в основном, метаболизируется ферментом CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола (ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин).

2. Влияние итраконазола на метаболизм других ЛС

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, превращающихся при участии фермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов.

После прекращения лечения уровни итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел «Фармакокинетика»).

Вследствие указанной причины нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

терфенадин, астемизол, мизоластин, цисаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (симвастатин и ловастатин).

БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и БКК необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм БКК может быть снижен.

В случае одновременного назначения с итраконазолом необходимо следить за их концентрацией в плазме, побочными эффектами и при необходимости снижать дозу следующих препаратов: пероральные антикоагулянты; такие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как ритонавир, индинавир, саквинавир; некоторые противоопухолевые препараты, такие, как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; метаболизирующиеся ферментом CYP3A4 БКК (дигидропиридин и верапамил); некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус; другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro

продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Лечение:

при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа — промывание желудка и при необходимости назначение активированного угля. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Особые указания

Поскольку клинических данных о применении итраконазола в капсулах у детей недостаточно, рекомендуется использовать итраконазол только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск.

При исследовании в/в лекарственной формы препарата итраконазол, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимтомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Ирунина. Препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие таких сердечных заболеваний, как ИБС или поражения клапанов; серьезные заболевания легких (обструктивные поражения легких); почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо наблюдать за больным на предмет выявления симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Ирунина® необходимо прекратить.

Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм БКК. При одновременном приеме итраконазола и БКК необходимо соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например гидроксид алюминия), рекомендуется использовать их не ранее чем через 2 ч после приема капсул Ирунина. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н2- гистаминовых рецепторов или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Ирунина с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Ирунина развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, у больных, получавших терапию по системным показаниям, имеющих другие серьезные медицинские состояния а также у пациентов, получавших другие ЛС, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае появления симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи, в случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов, не следует назначать лечение Ирунином, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать активность печеночных ферментов.

У больных с циррозом печени Т1/2 итраконазола несколько увеличен, а биодоступность препарата при пероральном приеме несколько снижена. В этом случае, возможно, будет необходима коррекция дозы. При длительности приема более 1 мес необходим контроль функции печени.

При нарушении функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена. В этом случае, возможно, будет необходима коррекция дозы.

Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Ирунина.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Ирунин в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы.

Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой

Не наблюдалось.

Фармгруппы

Противогрибковые средства

Фармдействия

противогрибковое широкого спектра

Инструкция по применению Ирунина (Способ и дозировка)

Капсулы Ирунин, инструкция по применению

Лекарство принимается перорально. Обычно назначается принимать по 100 мг раз в день или по 200 мг до 2-х раз в день. Продолжительность лечения зависит от вида возбудителя.

Вагинальные таблетки (свечи) Ирунин, инструкция по применению

Данную лекарственную форму вводят интравагинально, непосредственно перед ночным сном, в горизонтальном положении тела при согнутых в коленях ногах.

Длительность лечения составляет обычно 1-2 недели. По рекомендации врача разрешается проведение повторного цикла лечения.

Способ применения и дозы

Внутрь, сразу после еды, проглатывая целиком.

Дозы и длительность назначения при ряде показаний представлены в таблице 1.

Таблица 1

Поражения таких высококератинизированных областей кожного покрова, как кисти рук и стоп, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг/сут.

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например у больных с нейтропенией, СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Онихомикоз

Пульс-терапия (см. таблицу 2).

Один курс пульс-терапии — по 2 капс. Ирунина 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки), ежедневно, в течение 1 нед.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 нед.

Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Таблица 2

Или

Непрерывное лечение: по 2 капс. в день (по 200 мг 1 раз в сутки) в течение 3 мес. Выведение Ирунина из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 нед после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6–9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.

Системные микозы (рекомендуемые дозировки и длительность лечения варьируют в зависимости от вида инфекции — см. табл. 3)

Таблица 3

Передозировка

Признаки передозировки капсулами сопоставимы с дозозависимыми нежелательными явлениями, которые наблюдаются при приеме обычных доз Ирунина. Лечение передозировки: специфического антидота нет; в течение 1-го часа после передозировки следует выполнить промывание желудка содовым раствором и назначить энтеросорбенты. Итраконазол не выводится при гемодиализе.

Применение вагинальных таблеток в повышенных дозах обычно не вызывает у пациентки реакций, опасных для здоровья. При случае случайного приема таблеток внутрь необходимо выполнить промывание желудка и назначить энтеросорбенты.

Фармакокинетика

Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул внутрь сразу же после плотной еды. Cmax в плазме достигается в течение 3-4 ч после приема внутрь. Выведение из плазмы является 2- фазным с конечным Т1/2 от 1 до 1,5 дней. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1–2 нед. Концентрация итраконазола в плазме через 3–4 ч после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг 1 раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8%. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3- месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и, в меньшей степени, в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2–3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки.

Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидроксиитраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выведение с калом составляет от 3 до 18% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 нед.

Взаимодействие

При совместном применении капсул со средствами, снижающими кислотность среды желудка, возможно ослабление всасывания итраконазола.

Средства, стимулирующие активность ферментов печени способны уменьшать содержание итраконазола в капсулах в крови.

При совместном приеме капсул с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A (Терфенадин, Астемизол, Винкристин, Цизаприд, Мидазолам, пероральные формы Триазолама, Циклоспорин, непрямые антикоагулянты, Дигоксин, Хинидин, блокаторы каналов кальция), не исключено усиление действие интенсивности и продолжительности их эффектов.

Ирунин капсулы 100мг №14

Состав

Активное вещество: итраконазол 100 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 130.17 мг, сополимер метакриловой кислоты (эудрагит) — 16.26 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) — 0.08 мг, пропилпарагидроксибензоат (нипазол) — 0.01 мг, сахарная крупка — 163.17 мг, сахароза (сахар) — 54.31 мг.
Состав твердых желатиновых капсул: титана диоксид — 1.333%, краситель хинолиновый желтый — 0.9197%, краситель солнечный закат желтый — 0.0044%, желатин — до 100%.

Фармакокинетика

Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Итраконазол определяется в кератине ногтей через неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после окончания 3-месячного курса терапии.

Показания к применению

• Дерматомикозы;
• грибковый кератит;
• онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
• системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;
• кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;
• глубокие висцеральные кандидозы; отрубевидный лишай.

Противопоказания

• Одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама или триазолама;
• повышенная чувствительность к итраконазолу.

Способ применения и дозы

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать препарат в капсулах сразу после еды. Капсулы следует проглатывать целиком.

При различных показаниях:

• вульвовагинальный кандидоз-200 мг 2 раза/сут 1 день или 200 мг 1 раз/сут 3 дня;
• отрубевидный лишай-200 мг 1 раз/сут 7 дней;
• дерматомикозы гладкой кожи-200 мг 1 раз/сут 7 дней или 100 мг 1 раз/сут 15 дней;
• грибковый кератит-200 мг 1 раз/сут 21 день;
• поражения высококератинизированных областей, таких как кисти рук и стоп, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней в дозе 100 мг/сут;
• оральный кандидоз-100 мг 1 раз/сут 15 дней.

Терапии при онихомикозах: по 200 мг (2 капс.) 2 раза/сут в течение 1 недели потом 3 недели интервал между курсами. При поражении ногтевых пластинок стоп с или бес поражения ногтевых пластинок кистей — 3 курса лечения. При поражении только ногтевых пластинок кистей — 2 курса лечения. При онихомикозах возможно применение непрерывной терапии: по 200 мг (2 капс.) 1 раз/сут в течение 3 месяцев. Выведение итраконазола из кожи и ногтевой пластинки осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 нед. после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.

Рекомендуемые дозы при системных микозах в зависимости от вида инфекции:

• аспергиллез-200 мг 1 раз/сут 2-5 мес (увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивных или диссеминированных форм);
• кандидоз-100-200 мг 1 раз/сут от 3 нед до 7 мес (увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивных или диссеминированных форм);
• криптококкоз (кроме менингита)-200 мг 1 раз/сут от 2 мес до 1 года;
• криптококковый менингит-200 мг 2 раза/сут от 2 мес до 1 года;
• гистоплазмоз-200 мг 1 раз/сут-2 раза/сут 8 мес;
• споротрихоз-100 мг 1 раз/сут 3 месяцев;
• паракокцидиомикоз-100 мг 1 раз/сут 6мес;
• хромомикоз-100-200 мг 1 раз/сут 6мес;
• бластомикоз-от 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 6 мес.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

• Женщинам детородного возраста, принимающим Ирунин, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
• При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.
• Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Ирунина. Ирунин не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.
• Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола, итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
• У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.
• При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Ирунина. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистаминблокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Ирунина с кислыми напитками.
• В очень редких случаях при применении Ирунина развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.
• Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом Ирунина.
• Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Ирунин в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
• У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Ирунина.

Описание

Противогрибковое средство.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В очень редких случаях при применении Ирунина развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Со стороны других органов и систем: нарушения менструального цикла, аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол оказывает эмбриотоксическое действие и вызывает аномалии развития плода.

Взаимодействие

1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола.

Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися мощными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими, как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Так как итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

2. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов.

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

• терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие, как симвастатин и ловастатин,
• блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме и, действием побочными эффектами

В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать:

• пероральные антикоагулянты,
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие, как ритонавир, индинавир, саквинавир,
• некоторые противоопухолевые препараты, такие, как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат,
• расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие, как верапамил,
• некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус,
• другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадйола и норэтистерона.

3. Влияние на связывание белков.

Исследования in vitro

продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфадимидин при связывании с белками плазмы.

Передозировка

Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение.

Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не наблюдалось.

Особые указания

Особые указания при приеме капсул

Запрещено применять описываемое лекарство у лиц с признаками желудочковой дисфункции, застойной сердечной недостаточности, заболеваниями печени. В случае острой необходимости при заболеваниях почек или циррозе печени лечение итраконазолом производят, контролируя его уровень в крови.

При увеличенном содержании трансаминаз печени в крови препарат применяют только в тех случаях, когда польза от применения препарата выше ожидаемого риска ухудшения состояния печени.

При применении капсул более 1 месяца следует осуществлять регулярный контроль работы функции печени.

При появлении на фоне терапии симптомов печеночной или сердечной недостаточности, а также периферической невропатии препарат следует немедленно отменить.

Особые указания при приеме вагинальных таблеток

Во время лечения советуется воздерживаться от половых контактов.

Для профилактики реинфекции следует одновременно проводить терапию у обоих половых партнеров, также обязательно выполнять правила гигиены.

При возникновении аллергии лечение следует немедленно прекратить. Препарат можно удалить промыванием влагалища теплой водой.

Если симптомы инфекции после лечения сохраняются, то нужно провести дополнительное микробиологическое исследование для уточнения диагноза.

Применение при беременности и кормлении грудью

На основании результатов доклинических исследований и в связи с тем, что исследования по применению итраконазола у беременных женщин не проводились, итраконазол следует назначать беременным женщинам только при угрожающих жизни системных микозах, когда потенциальная польза для женщин оправдывает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста, принимающим Ирунин, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком, ожидаемую пользу от приема итраконазола необходимо сопоставлять с риском для ребенка при грудном вскармливании. В случае сомнений кормить грудью не следует.

Аналоги Ирунина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Медофлюкон

Вифенд

Итракон

Микосист

Микомакс

Орунгал

Микофлюкан

Флуконазол

Спорагал

Орунгамин

Флюкостат

Дифлюзол

Румикоз

Фуцис

Веро-Флуконазол

Кандизол

Кандитрал

Итраконазол

Дифлазон

Итразол (капсулы), Итраконазол, Итрамикол, Кандитрал (капсулы), Орунгал (капсулы, раствор), Орунгамин, Румикоз (капсулы), Текназол, Залаин (свечи), Вагисепт (свечи), Флуконазол, Ливарол (свечи), Микосист (капсулы, раствор), Низорал (таблетки), Клотримазол (мазь, крем).

Ирунин является относительно недорогим препаратом, цена аналогов как правило дороже.

Цена Ирунина, где купить

Цена Ирунина в таблетках вагинальных №10 в России составляет 280-315 рублей. Цена свечей Ирунин в Украине достигает 400 гривен за упаковку №10.

Цена Ирунина от грибка ногтей (капсулы №14) в России колеблется в пределах 650-750 рублей. Купить капсулы в подобной форме выпуска достигает 735 гривен.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

• Ирунин капсулы 100мг 14 шт.АО Верофарм
  892 руб.заказать
• Ирунин капсулы 100мг 6 шт.АО Верофарм

  497 руб.заказать

• Ирунин капсулы 100мг 28штАО Верофарм

  1516 руб.заказать