Что такое Лонгидаза
Комбинированный фармацевтический препарат для местного использования и парентерального введения. Оказывает иммуномудулирующее и противовоспалительное действие. В состав средства входят несколько активных соединений: бромид азоксимера и фермент гиалуронидаза.
Лекарство производится в виде:
- лиофилизата: пористого белого субстрата для инъекционного введения, выпускается в ампулах, в 15 мг препарата содержится 1500 активных МЕ и стабилизаторы;
- суппозиториев на жировой основе, которые вводятся ректально или интравагинально: в ячейковых блистерах по 5 или 10 экземпляров.
Как действует Лонгидаза
Активные компоненты препарата содействуют рассасыванию отеков и гематом, повышают проницаемость мягких тканей, уменьшают концентрацию фибрина в очагах повреждений, замедляют рубцевание, способствуют сохранению эластичности соединительных волокон, ускоряют выработку коллагена.
Лонгидаза укрепляет защитные силы организма, угнетает воспалительные реакции, препятствует разрастанию спаечных структур. Препарат в комплексном лечении повышает эффективность других медикаментов, в том числе болеутоляющих. Средство не относится к числу токсичных, не накапливается и не откладывается в организме. После введения Лонгидаза распределяется в тканях, постепенно подвергается гидролизу, полностью выводится из организма в течение 5 дней.
Фармакокинетика
Экспериментальное изучение фармакокинетики суппозиториев с носителем фермента, меченым тритием, позволило установить, что при ректальном введении препарат характеризуется высокой скоростью распределения в организме, хорошо всасывается в системный кровоток и достигает Cmax в крови через 1 ч. Период полураспределения — около 0,5 ч, период полуэлиминации от 42 до 84 ч. Выводится преимущественно почками.
Препарат проникает во все органы и ткани, в т.ч. проходит через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Установлено отсутствие тканевой кумуляции.
Биодоступность ректальных суппозиториев Лонгидазы® — не менее 70%.
При каких патологиях необходима Лонгидаза
Медикаментозное средство назначают для профилактики или устранения гиперплазии участков соединительной ткани:
- при формировании спаек в области малого таза;
- эндометрите;
- бесплодии;
- при интерстициальной разновидности цистита;
- при простатите;
- для замедления формирования келлоидных рубцов, профилактики гипертофии тканей после механических повреждений;
- при ограниченной склеродермии;
- для заживления застарелых ран и свищей;
- при пневмосклерозах, альвеолитах с риском развития фиброза легких;
- при нарушении подвижности суставов, артритах и спондилоартритах;
- тяжелых гематомах.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A16.9 Туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
- J63.4 Сидероз
- J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе
- J84.8 Другие уточненные интерстициальные легочные болезни
- L94.0 Локализованная склеродермия [morphea]
- N13.5 Перегиб и стриктура мочеточника без гидронефроза
- N30.1 Интерстициальный цистит (хронический)
- N35 Стриктура уретры
- N40 Гиперплазия предстательной железы
- N41.1 Хронический простатит
- N48.8 Другие уточненные болезни полового члена
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N85.6 Внутриматочные синехии
- N97.1 Женское бесплодие трубного происхождения
- N99.1 Послеоперационная стриктура уретры
- N99.4 Послеоперационные спайки в малом тазу
- T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Когда Лонгидаза противопоказана
Использование препарата запрещено:
- при индивидуальной непереносимости компонентов;
- внутренних кровотечениях;
- примесях крови в слизистой мокроте;
- при острых инфекционных процессах;
- тяжелой степени почечных нарушений;
- недавних кровоизлияниях в область глазного яблока;
- после геморрагического инсульта.
Отказаться от применения Лонгидазы следует пациентам, не достигшим 18 лет.
Фармакодинамика
Лонгидаза® обладает гиалуронидазной (ферментативной протеолитической) активностью пролонгированного действия, хелатирующими, антиоксидантными, иммуномодулирующими и умеренно выраженными противовоспалительными свойствами.
Пролонгирование действия фермента достигается ковалентным связыванием его с физиологически активным высокомолекулярным носителем (активированным производным N-оксида поли-1,4-этиленпиперазина, аналогом препарата Полиоксидоний®), обладающим собственной фармакологической активностью. Лонгидаза® проявляет противофиброзные свойства, ослабляет течение острой фазы воспаления, регулирует (повышает или снижает в зависимости от исходного уровня) синтез медиаторов воспаления (ИЛ-1 и фактор некроза опухоли-альфа), повышает гуморальный иммунный ответ и резистентность организма к инфекции.
Выраженные противофиброзные свойства Лонгидазы® обеспечиваются конъюгацией гиалуронидазы с носителем, что значительно увеличивает устойчивость фермента к денатурирующим воздействиям и действию ингибиторов: ферментативная активность Лонгидазы® сохраняется при нагревании до 37 °C в течение 20 сут, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях утрачивает свою активность в течение суток. В препарате Лонгидаза® обеспечивается одновременное локальное присутствие протеолитического фермента гиалуронидазы и носителя, способного связывать освобождающиеся при гидролизе компоненты матрикса ингибиторы фермента и стимуляторы синтеза коллагена (в т.ч. ионы железа, меди, гепарин). Благодаря указанным свойствам, Лонгидаза® обладает не только способностью деполимеризовать матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, но и подавлять обратную регуляторную реакцию, направленную на синтез компонентов соединительной ткани.
Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы являются гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4-сульфат, хондроитин-6-сульфат), составляющие основу матрикса соединительной ткани. В результате деполимеризации (разрыва связи между C1 ацетилглюкозамина и С4 глюкуроновой или индуроновой кислот) гликозаминогликаны изменяют свои основные свойства: снижается вязкость, уменьшается способность связывать воду, ионы металлов, временно увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани, что проявляется в уменьшении отечности ткани, уплощении рубцов, увеличении объема движения суставов, уменьшении контрактур и предупреждении их формирования, уменьшении спаечного процесса.
Биохимическими, иммунологическими, гистологическими и электронно-микроскопическими исследованиями доказано, что Лонгидаза® не повреждает нормальную соединительную ткань, а вызывает деструкцию измененной по составу и структуре соединительной ткани в области фиброза.
Лонгидаза® не обладает мутагенным, эмбриотоксическим, тератогенным и канцерогенным действием.
Препарат хорошо переносится пациентами, не отмечено местных и общих аллергических реакций.
Применение Лонгидазы® в терапевтических дозах во время или после оперативного лечения не вызывает ухудшение течения послеоперационного периода или прогрессирования инфекционного процесса; не замедляет восстановление костной ткани.
Как ставить уколы Лонгидазы
Перед помещением суппозитория в кишечник необходимо сходить в туалет, если необходимо — сделать клизму. Препарат вводят в положении лежа, вглубь прямой кишки на 6–10 см. Оптимальное время — перед ночным отдыхом.
Вагинальное введение осуществляют аналогично: после гигиенических процедур, в положении лежа. В течение 1,5–2 ч. после размещения внутри лекарства не рекомендуется активная деятельность, вертикальное положение тела. Желательно использовать свечи во время отдыха или перед сном.
Курс терапии суппозиториями зависит от вида заболевания:
- при гинекологических патологиях: 1 свеча каждые трое суток, всего — 10 процедур;
- при кожных воспалениях или ранах: ректально по свече каждые 2 дня, всего — 15 штук;
- при хирургических поражениях: каждые 4 сутки ректально, 10 процедур на курс;
- в пульмонологии: ректально каждые 3 или 5 суток, продолжительность курса — от 10 до 20 свечей.
С осторожностью средство применяют при дисфункции почек. В этом случае требуется более длительный интервал между введениями суппозиториев — около 7 суток.
Врач может предложить схему лечения, отличную от рекомендуемой в инструкции.
Лонгидаза, 3000 МЕ, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 5 шт.
П/к
(вблизи места поражения или под рубцовоизмененные ткани) или
в/м
в дозе 3000 МЕ курсом от 5 до 25 инъекций (в зависимости от заболевания) с интервалом между введениями от 3 до 10 дней.
Способы применения выбираются врачом в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, клинического течения, возраста больного.
При необходимости рекомендуется повторный курс через 2–3 мес.
В случае лечения заболеваний, сопровождающихся тяжелым хроническим продуктивным процессом в соединительной ткани, после стандартного курса рекомендуется длительная поддерживающая терапия Лонгидазой® 3000 МЕ с перерывами между инъекциями 10–14 дней.
Для увеличения биодоступности
лекарственных и диагностических средств рекомендуется доза 1500 МЕ при предварительном (за 10–15 мин) в/м или п/к введении в то же место, что и основной препарат.
Разведение
1. Содержимое ампулы или флакона препарата Лонгидаза® 3000 МЕ растворяют в 1–2 мл раствора прокаина (0,25 или 0,5%). В случае непереносимости прокаина препарат Лонгидаза® растворяют в том же объеме раствора хлорида натрия 0,9% для инъекций или воды для инъекций.
2. При применении с целью повышения биодоступности содержимое ампулы или флакона препарата Лонгидаза® 3000 МЕ растворяют в 2 мл, а с дозировкой 1500 МЕ — в 1 мл раствора хлорида натрия 0,9% для инъекций.
Растворитель во флакон или ампулу необходимо вводить медленно, выдержать 2–3 мин, осторожно перемешать, не встряхивая, чтобы не вспенить белок.
Приготовленный раствор для парентерального введения хранению не подлежит. Не вводить внутривенно!
Рекомендуемые схемы профилактики и лечения
Для профилактики спаечной болезни и грубого рубцевания после оперативных вмешательств на органах брюшной полости и малого таза — в/м в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 3 дня, курсом 5 инъекций. При необходимости применение препарата Лонгидаза® может быть продолжено общим курсом до 10 инъекций при введении 1 раз в 5 дней.
Для лечения
в гинекологии:
— спаечный процесс в малом тазу при воспалительных заболеваниях внутренних половых органов — в/м по 3000 МЕ 1 раз в 3–5 дней, курсом — 10–15 инъекций;
— трубно-перитонеальное бесплодие — в/м по 3000 МЕ общим курсом до 15 инъекций: первые 5 инъекций — 1 раз в 3 дня, далее — 1 раз в 5 дней;
в урологии:
— хронический простатит — в/м по 3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом — 10–15 инъекций;
— интерстициальный цистит — в/м по 3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом — до 10 инъекций;
в хирургии:
— спаечная болезнь после оперативных вмешательств на органах брюшной полости — в/м в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 3–5 дней, курсом — от 10 до 15 инъекций;
— длительно незаживающие раны — в/м в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом — 5–10 инъекций;
в дерматовенерологии, косметологии:
— ограниченная склеродермия — в/м по 3000–4500 МЕ 1 раз в 3–5 дней, курсом — до 20 инъекций. Дозировку и курс подбирают индивидуально, в зависимости от клинического течения, стадии, локализации заболевания и индивидуальных особенностей пациента;
— келоидные, гипертрофические и формирующиеся рубцы после пиодермии, ожогов, операций, травм — внутрирубцовое или п/к (вблизи места поражения) введение в дозировке 3000–4500 МЕ, 1 раз в 3 дня, курсом — до 15 инъекций. Объем разведения препарата Лонгидаза® выбирается врачом в зависимости от количества точек введения. При необходимости курс может быть продолжен по схеме 1 раз в 5 дней до 25 инъекций. В зависимости от площади поражения кожи, давности образования рубца, возможно чередование п/к и в/м введения 1 раз в 5 дней в дозировке 3000 МЕ, курсом — до 20 инъекций;
в пульмонологии и фтизиатрии:
— пневмосклероз — в/м по 3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом — 10 инъекций;
— фиброзирующий альвеолит — в/м в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом — 15 инъекций, далее — поддерживающая терапия — 1 раз в 10 дней общим курсом до 25 введений;
— туберкулез — в/м в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом — до 25 инъекций; в зависимости от клинической картины и тяжести течения заболевания возможна длительная терапия (от 6 мес до 1 года в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 10 дней);
в ортопедии:
— контрактура суставов — п/к вблизи места поражения в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 3 дня, курсом — от 5 до 15 инъекций;
— артрозы, анкилозирующий спондилоартрит — п/к вблизи места поражения в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 3 дня, курсом — до 15 инъекций, при необходимости лечение может быть продолжено инъекциями 1 раз в 5 дней. Длительность поддерживающей терапии выбирается врачом в зависимости от тяжести заболевания;
— гематомы — п/к вблизи места поражения в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 3 дня курсом до 5 инъекций;
для увеличения биодоступности:
при совместном п/к или в/м введении с диагностическими или лекарственными препаратами (в т.ч. антибиотики, химиопрепараты, анестетики). Лонгидаза® вводится предварительно за 10–15 мин в дозировке 1500 МЕ тем же способом и в то же место, что и основной препарат.
