Гастроцепин 25мг таблетки 50шт — Инструкция

• Cостав
• Лекарственная форма
• Основные физико-химические свойства:
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Способ применения и дозы
• Дети
• Передозировк
• Побочные реакции
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Фармакологические свойства препарата Гастроцепин

Пирензепин — селективный блокатор М1-холинорецепторов обкладочных и основных клеток слизистой оболочки желудка, угнетает продукцию соляной кислоты и повышает рН желудка. В терапевтических дозах не проникает через ГЭБ. Фармакокинетика. Пирензепин неполностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2–3 ч после приема. После перорального введения величина средней биодоступности составляет 10–20%. Одновременный прием с пищей уменьшает значение AUC на 30%. Только 12% пирензепина связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, в минимальных количествах экскретируется в грудное молоко. После приема внутрь практически полностью выводится с калом, при парентеральном введении в равной степени с мочой и калом. Общий плазменный клиренс — около 250 мл/мин. Ренальный клиренс составляет около половины этой величины, что приблизительно эквивалентно уровню гломерулярной фильтрации. Препарат характеризуется длительным периодом полувыведения (10–12 ч), чем объясняется его продолжительный терапевтический эффект. Фармакокинетика препарата при почечной или печеночной недостаточности существенно не изменяется. Кажущийся объем распределения составляет в среднем 14 л, что соответствует приблизительному объему внеклеточного пространства человека.

Гастроцепин (Gastrozepin) инструкция по применению

Cостав действующее вещество: pirenzepine;
1 таблетка содержит Пирензепин дигидрохлорида 25 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

круглые, белого цвета таблетки, плоские с обеих сторон, со скошенными краями с одной стороны таблетки — линия разлома и маркировку «61С» с обеих сторон от линии разлома, с другой стороны таблетки — символ компании.

Фармакологическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Код АТХ А02В Х03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, снижает выработку желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах он не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика.

Абсорбируется пирензепин в пищеварительном тракте не полностью. Средняя абсолютная биодоступность составляет лишь 10-20%.

При применении 50 мг Пирензепин за полчаса перед едой пиковые концентрации в плазме крови, которые составляют примерно 30-35 нг / мл, достигается через 1-3 часа.

При применении Пирензепин за полчаса до еды или во время еды площадь под кривой «концентрация в плазме-время» (AUC) снижается до 30% по сравнению с применением препарата после ночного голодания.

Пирензепин слабо связывается с белками плазмы крови (примерно 12%).

Объем распределения составляет в среднем 14 л, соответствующих приблизительном внеклеточной пространства человека.

Диффузия через гематоэнцефалический барьер и плаценту минимальная; установлено, что только минимальные количества препарата проникают в грудное молоко.

Пирензепин выделяется почти полностью в неизмененном виде с калом. Общий клиренс составляет примерно 250 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этой величины, примерно эквивалентна уровню клубочковой фильтрации.

Период полувыведения Пирензепин составляет от 10 до 12:00. На фармакокинетику Пирензепин значительной мере не влияет печеночная недостаточность и слабая или умеренная почечная недостаточность.

Показания

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Установленная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл / мин).

Паралитическая кишечная непроходимость. Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (см. Раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Может быть подавлена ​​стимуляция секреции желудка, индуцированного некоторыми продуктами питания и медикаментами (например алкоголь, кофеин).

Одновременное применение препарата Гастроцепин и блокаторов Н 2 рецепторов приводит к более выраженному снижению секреции желудочной кислоты.

При одновременном применении Пирензепин с противовоспалительными средствами улучшается восприимчивость пищеварительного тракта по этим препаратам и противовоспалительное действие не меняется.

Особенности применения

Пирензепин следует применять с осторожностью пациентам с:

• закрыто-угловой глаукомой;
• гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи
• тахикардией.

Применение гастроцепин может маскировать симптомы рака желудка и тем самым отсрочить правильную установку диагноза. Поэтому перед началом лечения язвы желудка необходимо провести соответствующие обследования для выявления злокачественных заболеваний.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка следует пройти проверку на наличие инфекции Helicobacter pylori (НР) . В случае подтверждения наличия инфекции НР следует провести эрадикационной терапии, поскольку успешное проведение этой терапии обычно также приводит к заживления язвы.

Гастроцепин, таблетки содержит 833,64 мг лактозы в максимально рекомендованной суточной дозе, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат (см. Раздел «Противопоказания»).

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатина <30 мл / мин) следует обратить внимание на развитие побочных реакций и уменьшить дозу при необходимости.

В случае развития антихолинергических побочных реакций, таких как нарушения зрения или задержка мочи, лечение гастроцепин следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация по применению Пирензепин беременным женщинам ограничено.

Установлено, что пирензепин проникает в грудное молоко в очень незначительном количестве. В результате этого у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, могут наблюдаться антихолинергические эффекты.

Следует избегать применения препарата в период беременности и кормления грудью.

Исследования по влиянию на фертильность не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования по способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Во время лечения гастроцепин могут возникать побочные эффекты, такие как нарушение аккомодации, поэтому этот препарат рекомендуется применять с осторожностью во время управления автотранспортом или другими механизмами.

Если у пациентов возникают нарушения аккомодации, они должны избегать управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Если не назначено иначе, применять от 50 до 150 мг в сутки отдельными дозами. Обычно рекомендуется применять по 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером (2 таблетки утром и 2 таблетки вечером). Иногда в течение первых 2-3 дней лечения может возникнуть необходимость в применении дополнительной дозы среди дня. Таблетки следует принимать примерно за 30 минут до еды с небольшим количеством жидкости. В случае быстрого субъективного улучшения состояния пациента не следует уменьшать или прерывать курс лечения, назначенный врачом.

Длительность применения препарата должен составлять от 4 до 6 недель.

Дети

В настоящее время не получено подтверждений безопасности и эффективности применения Пирензепин дигидрохлорида детям.

Передозировк

Симптомы. При применении больших доз Пирензепин могут развиться антихолинергические эффекты: повышение температуры тела, сухость и покраснение кожи, сухость во рту, расширение зрачков, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоза. Терапия.

Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ и повторные дозы активированного угля не эффективны для удаления антихолинергических агентов.

В случае выраженной интоксикации (например гипертермия, тяжелые случаи делирия или тахикардии) можно применять физостигмин внутривенно в небольших дозах.

В случае острой глаукомы необходимо немедленно обратиться за помощью к специалисту и начать лечение миотическими каплями.

Побочные реакции

По частоте проявления побочных реакциях классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1000); очень редко (≤1 / 10 000) неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Применение препарата Гастроцепин

таблетки назначают внутрь в дозе 50–150 мг/сут в несколько приемов. Как правило, рекомендуется по 50 мг 2 раза в сутки. Очень редко в первые 2–3 дня лечения возникает необходимость в приеме дополнительной дозы днем. Принимать утром и вечером за 30 мин до еды с небольшим количеством жидкости. Непрерывную пероральную терапию необходимо проводить (даже при быстром субъективном улучшении состояния) не менее 4–6 нед без снижения дозы препарата. Р-р для инъекций обычно вводят в/м или в/в по 2 мл (содержимое 1 ампулы) с интервалом 12 ч. Для профилактики и лечения стрессовой язвы верхних отделов ЖКТ рекомендуется вводить по 2 мл р-ра 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. При синдроме Золлингера — Эллисона дозу препарата можно повысить в 2 раза, в особенно тяжелых случаях рекомендуется введение содержимого двух ампул (по 4 мл р-ра 3 раза в сутки). Парентеральное введение препарата при синдроме Золлингера — Эллисона обычно предшествует оперативному вмешательству. Парентеральную терапию Гастроцепином следует проводить до клинического улучшения (как правило, в течение 2–3 дней), после чего переходят на прием пероральной формы препарата. Примечание. В/в введение препарата проводится болюсно медленно (не менее 3 мин) или, что предпочтительнее, путем инфузии (в/в капельно). Для в/в инфузии р-р Гастроцепина для инъекций можно разводить в изотоническом р-ре натрия хлорида, р-ре Рингера, 5% р-ре левулезы или 5% р-ре глюкозы.

Особые указания по применению препарата Гастроцепин

Препарат следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы. Период беременности и кормления грудью. В доклинических исследованиях не выявлено побочного влияния препарата, но безопасность его применения в период беременности не установлена. В этот период необходимо придерживаться обычных предостережений относительно применения лекарственных средств, особенно в I триместр беременности. Активное вещество Гастроцепина проникает в грудное молоко и в результате этого у грудного ребенка могут выявлять антихолинергический эффект. В/в инъекции всегда следует проводить медленно в связи с риском развития тромбофлебита вследствие содержания 39,2% пропиленгликоля; пациентам с нестабильной циркуляцией крови из-за высокого начального уровня АД необходим его постоянный контроль. Нарушение аккомодации при лечении препаратом может снижать способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Передозировка препарата Гастроцепин, симптомы и лечение

Симптомы: до настоящего времени не было сообщений о случаях передозировки у человека. Однако при введении препарата в высоких дозах возможны антихолинергические эффекты— сухость и гиперемия кожи, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, мидриаз, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз. Лечение: несмотря на то что опыт лечения передозировки пиренцепином очень ограничен, в случае интоксикации следует проводить общие мероприятия, направленные на элиминацию невсосавшегося вещества в пищеварительном тракте (промывание желудка, активированный уголь). Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ неэффективны. При значительной передозировке, проявляющейся серьезной интоксикацией (гипертермия, тяжелый делирий и тахикардия), показано в/в введение физостигмина в невысоких дозах. В случае развития приступа глаукомы необходимо назначить миотические средства и обратиться к специалисту.

Гастроцепин 25мг таблетки 50шт — Инструкция

Состав

Главное активное вещество — дигидрохлорид пирензепина.
Прочие компоненты: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и диоксид кремния.

Форма выпуска

Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 50 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Гастроцепин относится к категории дозозависимых холинолитиков. Пирензепин действует в определенных дозах по инструкции за счет блокирования М 1 -холинорецепторов (мускариновых рецепторов) в желудочно-кишечном тракте, тем самым снижая выработку желудочного сока, а его кислотность снижается путем избирательного подавления выработки соляной кислоты и пепсина. Высокие дозы препарата могут повлиять на мускариновые рецепторы других органов. Пирензепин не может проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту при приеме в дозах, не превышающих максимально эффективную дозу.

Обладает свойствами гастропротектора. Немного снижает подвижность желудка.

Фармакокинетика

Когда пероральный прием пищи только частично всасывается из кишечника, он в основном действует локально на рецепторы слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через полчаса после введения и через 2-3 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 20%.

Выводится с мочой и фекалиями в первоначальном виде. Период полувыведения препарата составляет 10-11 часов.

Показания к применению

Препарат предназначен для лечения больных с патологиями желудочно-кишечного тракта, у которых основным условием эффективного лечения является защита слизистой оболочки органов пищеварения от раздражающего воздействия кислой среды.

Основными показаниями к применению являются язвенная болезнь желудка и / или двенадцатиперстной кишки (лечение острой и хронической патологии), а также желудочно-пищеводные заболевания.

Кроме того, медикамент можно применять для лечения нормального и гастрита, повышенной секреции желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагита, пилороспазма, воспаления процессов в слизистой оболочке желудка с склонностью к кровотечениям.

Противопоказания

Препарат не назначают людям, плохо переносящим хотя бы один из компонентов препарата. Запрещено использовать лекарство при лечении пациентов с кишечной непроходимостью.

Пероральные формы препарата не применяют при галактозе, лактазной недостаточности или нарушении всасывания лактозы в кишечнике.

Побочные действия

Во время лечения пациенты часто жалуются на сухость слизистой оболочки полости рта. Нередко у них наблюдаются изменения стула (чаще запор, реже диарея), различные кожные высыпания, мигренеподобные боли и жилищные нарушения. Свидетельств задержки мочи в организме гораздо меньше. Тяжелые аллергические реакции (отек Квинке и анафилактический шок) могут развиваться только на фоне непереносимости отдельных компонентов препарата.

Побочные эффекты, такие как задержка мочи, нарушения зрения, тахикардия и повышение температуры тела, требуют отмены препарата и консультации с врачом.

Совместимость с другими медикаментами

Не рекомендуется принимать Гастроцепин параллельно с гистаминовыми рецепторами Н 2. Лекарства способны усиливать взаимное действие (синергизм), что вызывает значительное снижение выработки желудочного сока и его кислотности, что чревато расстройствами пищеварения.

Препарат также способен снижать негативное действие противовоспалительных препаратов на слизистую желудочно-кишечного тракта, улучшая их переносимость.

Применение и дозы

Таблетки следует за полчаса до еды.

Обычная суточная доза составляет 50 мг. Таблетки в этом случае принимают 2 раза в день (25 мг утром и 25 мг вечером).

Иногда в первые дни терапии врачи назначают дополнительные лекарства в обеденное время.

В некоторых случаях доза может быть увеличена до 150 мг. И тогда суточную дозу можно разделить на 3 и более приема.

Курс лечения может длиться от 1 до 1,5 месяцев. В течение этого времени пациенту следует регулярно принимать лекарство, даже если болезнь прошла. Преждевременный отказ от приема препарата чреват скорейшим возвращением неприятных и опасных симптомов.

Передозировка

Превышение допустимой дозы чревато развитием некоторых нежелательных эффектов. Больного могут беспокоить приливы, сухость кожи и слизистой оболочки рта, проблемы со зрением. Прием препарата в высоких дозах может вызвать покраснение кожи, повышение температуры и частоту сердечных сокращений, задержку мочи и кишечную непроходимость, хореоатетоз и мидриаз. Также могут быть судороги лицевых мышц, сонливость или наоборот, тревожные и тревожные состояния, бредовые состояния.

При пероральном приеме препарата первая помощь оказывается в виде промывания желудка и приема активированного угля.

Особые указания

Медикамент следует с осторожностью применять больным с диагнозом глаукома или доброкачественное увеличение предстательной железы, а также пациентам с повышенной частотой сердечных сокращений (тахикардия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нежелательно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным возникновением такого побочного эффекта, как нарушение аккомодации во время лечения, лучше соблюдать осторожность при проведении работ, связанных с необходимостью концентрации внимания и управления автомобилем.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.