Фармакодинамика и фармакокинетика
На Википедии нандролон – это анаболический стероид, имеющий продленное действие. Андрогенный эффект вещества слабо выражен. Нандролон – производное тестостерона, анаболическое действие которого более выражено.
Препарат стимулирует эритропоэз, количество эритроцитов в организме увеличивается, повышается уровень гемоглобина и гематокрита, повышается скорость и интенсивность синтеза белка. Примечательно, что средство не содержит С17-альфа-алкильной группы, которая может вызвать нарушения в работе печени и повлиять на развитие холестаза.
Анаболический и андрогенный индексы в средстве удачно сочетаются, поэтому препарат зачастую применяют в бодибилдинге для набора мышечной массы. Он не вызывает проблем со сперматогенезом и высыпаниями на коже, малотоксичен для печени.
Ретаболил плавно высвобождается из места введения и попадает в кровоток. Период полувыведения из организма – 6 суток. Метаболизм средство претерпевает в печени. Основные метаболиты – 19-норандростерон, 19-норепиандростерон и 19-норетиохолонолон выводятся с мочой. Терапевтический эффект наступает на 3-и сутки, после приема первой дозы.
Фармакологические свойства препарата Ретаболил
Нандролон (17β-гидроксиэстр-4-ен-З-он деканоат) — производное тестостерона. В отличие от тестостерона, обладает более выраженным андрогенным действием (данные получены в процессе исследований на рецепторах, а также в доклинических и клинических исследованиях). Нандролон стимулирует эритропоэз человека, на что указывает увеличение количества эритроцитов, повышение уровня гематокрита и гемоглобина. Этот эффект используется с терапевтической целью для лечения анемий, обусловленных гипоплазией костного мозга или сниженной продукцией эритропоэтина в результате химиотерапии. При соблюдении рекомендованных доз андрогенный эффект (например вирилизацию) отмечают редко. Нандролон не содержит С17 α-алкильной группы, связанной с нарушением функции печени и развитием холестаза. Фармакокинетика. Нандролона деканоат медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь. Период полувыведения составляет 6 сут. Эфир быстро преобразуется в крови в нандролон с периодом полувыведения ≤1 ч. Общее время гидролиза нандролона деканоата, его распределение и выведение составляет 4,3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболиты нандролона (19-норандростерон, 19-норэтиохоланолон и 19-норэпиандростерон) выявляют в моче. Их фармакологическая активность неизвестна.
Показания к применению
Препарат назначают:
- при прогрессирующей мышечной дистрофии;
- при остеопорозе различного происхождения;
- для восстановления нормального белкового обмена после ожогов, травм, лучевой терапии, тяжелых инфекций и операций;
- при кахексии;
- для лечения диссеминированного рака молочной железы у женщин;
- при спинальной амиотрофии Верднига-Гоффмана;
- при гломерулонефрите;
- для набора мышечной массы (в бодибилдинге);
- при диабетической ретинопатии.
Лекарство можно сочетать с цитостатиками, глюкокортикостероидами, туберкулостатиками.
Противопоказания
Ретаболил противопоказан:
- при беременности и во время кормления грудью;
- детям до 18 лет;
- при карциноме простаты и грудных желез у мужчин;
- после возникновения нефротического синдрома после продолжительной терапии анаболиками;
- при метастазах у онкобольных;
- если у пациента имеется аллергия на компоненты средства;
- при порфирии;
- при тяжелых заболеваниях печени.
Лекарство назначают с осторожностью при нарушениях работы сердца, эпилепсии, заболеваниях печени и почек, сахарном диабете, повышенном АД, мигрени и глаукоме.
Ретаболил 50 мг/мл №1 р-р д/ин.масл.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства РЕТАБОЛИЛ Торговое название Ретаболил Международное непатентованное название Нандролон Лекарственная форма масляный раствор для инъекций Состав Одна ампула 1 мл содержит активное вещество — нандролона деканоата 50 мг вспомогательные вещества: бензиловый спирт, изопропиловый спирт, подсолнечное масло для инъекций Описание Желтый прозрачный масляный раствор, свободный от частиц. Фармакотерапевтическая группа Анаболические стероидные препараты — эфиры Код АТС А14АВ01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Нандролона деканоат медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь. Период полувыведения 6 дней. Эфир быстро преобразуется в крови в нандролон с периодом полувыведения ≤ 1 ч. Общее время гидролиза нандролона деканоата, распределения и выведения нандролона 4,3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболиты нандролона — 19-норандростерон, 19-норэтиохоланолон и 19-норэпиандростерон, определяются в моче. Их фармакологическая активность неизвестна. Фармакодинамика Ретаболил является синтетическим производным тестостерона. В отличие от тестостерона обладает более выраженным анаболическим и менее выраженным андрогенным действием. Способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлорида и фосфата. Активирует репаративные процессы в эпителии, костной и мышечной тканях. Ретаболил стимулирует выработку эритропоэтина и стимулирует эритропоэз, обеспечивает защиту костного мозга от угнетающего воздействия цитотоксических агентов, что при одновременном применении препаратов железа проявляется противоанемическим действием. При соблюдении рекомендованных доз андрогенный эффект (например, вирилизация) наблюдается редко. Показания к применению — реконвалесценция после тяжелых травм, интоксикаций, инфекционных заболеваний, обширных оперативных вмешательств — анемия в результате хронической почечной недостаточности (в составе комплексной терапии) Способ применения и дозы Анемия: еженедельно, внутримышечно — женщинам по 100 мг — мужчинам по 200 мг. Терапевтический эффект носит индивидуальный характер. Лечение следует прекратить в случае отсутствия терапевтического эффекта после 3-6 мес. применения. После соответствующего улучшения картины крови или нормализации её следует постепенно снизить дозу под регулярным контролем гематологических показателей. Ухудшение показателей во время снижения дозы или после окончания лечения может служить показанием к возобновлению лечения. Реконвалесценция: по 50 мг каждые 3-4 недели, внутримышечно, глубоко в мышцу. Побочные действия — чувство жжения в языке, изжога, снижение аппетита, тошнота, рвота — холестаз, желтуха — подавление секреции гонадотропина — периферические отёки — усиленная васкуляризация кожи — гиперкальциемия — вирилизация у женщин (угри, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое снижение тембра голоса, нарушение менструального цикла, гипертрофия клитора) — у мужчин – подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия — гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям — замедление или прекращение роста — гипертрофия и/или карцинома предстательной железы Противопоказания — детский и подростковый возраст до 18 лет — беременность, период лактации — гипертрофия или карцинома простаты — карцинома грудной железы у мужчин — повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата — отечный синдром Лекарственные взаимодействия При одновременном назначении с антидиабетическими средствами, непрямыми антикоагулянтами — производными кумарина, антиагрегантами следует проявлять осторожность из-за возможного усиления действия этих препаратов. При одновременном применении с глюкокортикоидами, минералокортикоидами, кортикотропином, натрийсодержащими солевыми растворами; пищей богатой натрием усиливается задержка жидкости в организме. Особые указания Запрещается превышать рекомендованные дозы. При назначении препарата женщинам следует взвешивать пользу и вред от лечения ввиду андрогенного действия препарата. Препарат назначают с осторожностью при дисфункции миокарда, гипертонии, нарушении функции печени и почек, эпилепсии, мигрени и глаукоме (в том числе в анамнезе). Во время лечения рекомендуется контролировать внутриглазное давление из-за возможной задержки в организме натрия и воды. Возможно изменение функции печени (например, уровня бромсульфталеина), поэтому после 4-недельного курса лечения рекомендуется провести контроль её функции. Прежде чем приступить к лечению и далее, в ходе его следует регулярно проводить ректальное обследование простаты. При сахарном диабете следует пересмотреть дозировки антидиабетических препаратов. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Действие препарата на способности, необходимые для управления автотранспортом и рабочими машинами, не изучены Передозировка Симптомы: развиваются тяжёлые эндокринные, метаболические и психические побочные реакции. Лечение: симптоматическое. Форма выпуска и упаковка 1 мл масляного раствора для инъекций в бесцветной стеклянной ампуле. 1 ампула в пластмассовой форме, в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению. Условия хранения Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет. После истечения срока годности препарат не использовать. Условия отпуска из аптек По рецепту 1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия
Побочные эффекты
Если принимать препарат в соответствии с рекомендациями в рекомендованных терапевтических дозах, побочные реакции проявляются редко.
При длительном приеме могут возникнуть:
- реакции гиперчувствительности;
- тошнота, ощущение жжения на языке, рвота;
- нарушения в работе яичников (гипо- или гиперфункция);
- акне, высыпания на коже;
- желтуха, заболевания печени;
- задержка воды, натрия, азота и отеки;
- снижение уровня секреции гонадотропина.
При недостаточности двигательной активности и у женщин с раком молочной железы может развиться гиперкальциемия.
Также у женщин может понизиться тембр голоса, нарушится менструальный цикл, увеличится клитор, развиться гирсутизм, начать выпадать волосы.
У мужчин иногда развивается олигоспермия, увеличивается половой член и частота эрекций, воспаляются молочные железы.
Побочные эффекты препарата Ретаболил
у пациентов мужского и женского пола: изжога, ухудшение аппетита, рвота, чувство жжения языка, подавление секреции гонадотропина, холестаз, желтуха; задержка азота, натрия и воды в организме; отеки, усиление васкуляризации кожных покровов, гиперкальциемия (особенно у пациентов, находящихся на постельном режиме, и женщин с метастатичеким раком молочной железы). У женщин: симптомы вирилизации (угри, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое снижение тембра голоса, нарушение менструального цикла, гипертрофия клитора). У мужчин: подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия.
Инструкция по применению Ретаболила (Способ и дозировка)
Препарат назначают, как больным, находящимся на стационаре, так и амбулаторным больным.
Лекарство вводят внутримышечно, глубоко.
Дозировку определяет лечащий врач, в зависимости от заболевания. Как правило, взрослым назначают от 25 до 50 мг средства, раз в месяц. Дозировка для детей (при острой необходимости, если препарат был назначен врачом) рассчитывается по 400 мкг на один кг веса ребенка, кратность приема такая же, как и для взрослых.
Инструкция на Ретаболил при анемии
Мужчинам назначают по 200 мг, раз в неделю, женщинам – 100 мг раз в 7 дней. Если прошло полгода после начала лечения средством, а улучшения не наступили, препарат следует отменить.
При тяжелой почечной недостаточности принимают по 50 мг каждую неделю.
Больным онкологией назначают 50 мг, раз в 5 дней.
Применение препарата Ретаболил
Анемия. Взрослым: в/м, мужчинам по 200 мг 1 раз в неделю, женщинам — по 100 мг 1 раз в неделю. Терапевтический эффект имеет индивидуальный характер. Лечение следует прекратить при отсутствии терапевтического эффекта после 3–6 мес применения. После соответствующего улучшения картины крови или ее нормализации следует постепенно снизить дозу, регулярно контролируя гематологические показатели. Ухудшение показателей во время снижения дозы или после окончания лечения может служить показанием к возобновлению лечения. Период реконвалесценции. Взрослым: по 50 мг каждые 3–4 нед, в/м глубоко в мышцу.
Особые указания
Запрещено превышать рекомендуемую дозировку.
Если препарат назначается женщинам, то необходимо внимательно оценить соотношение пользы и вреда от лекарства, в связи с его андрогенным воздействием на организм.
При сахарном диабете необходимо скорректировать дозировку инсулина и прочих средств.
Если у пациента имеется злокачественное новообразование, то дозировку препарата нужно скорректировать, учитывая результаты почечных проб и состояние больного.
Во время приема препарата необходимо контролировать показатели крови и внутриглазное давление.
У лиц, не достигших 18 лет возможно развитие гиперкальциемии и гиперкальциурии.
Цена Ретаболила
Цена Ретаболила в аптеках составляет порядка 250 рублей за одну ампулу.
Где купить Ретаболил в Москве?
Приобрести препарат в аптеках иногда бывает сложно, особенно, если на него нет рецепта. Однако, лекарство имеет достаточное количество синонимов и аналогов, имеющих в составе такое же действующее вещество. Если купить без рецепта в аптеке средство не удалось, то его можно приобрести в интернет-магазине. Остерегайтесь подделок.
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
