Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Офлоксацин является фторхинолоном (производным хинолоновой кислоты), антибактериальным препаратом, оказывающим бактерицидное действие.
Спектр антибактериального действия офлоксацина: факультативные анаэробы, облигатные анаэробы, аэробы и некоторые другие бактерии, например Chlamydia.
Частота встречаемости приобретенной резистентности отдельных видов микроорганизмов варьирует в зависимости от региона и изменяется с течением времени. Поэтому основным для назначения правильного лечения инфекций является обладание информации о локальной резистентности. Возможна перекрестная резистентность офлоксацина и иных фторхинолонов.
Наиболее чувствительные виды:
- грамположительные аэробные бактерии Staphylococcus aureus, Bacillus spp.;
- грамотрицательные аэробные бактерии Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens.
Виды у которых возможно присутствие приобретенной резистентности:
- грамположительные аэробные бактерии Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., мецитиленрезистентные штаммы Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis;
- грамотрицательные аэробные бактерии Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas aeruginosa.
Виды, обладающие врожденной резистентностью:
- грамположительные аэробные бактерии Enterococcus spp.
Фармакокинетика
Эффективность препарата зависит от соотношения его наибольшей концентрации в ткани и минимальной подавляющей концентрации возбудителя.
При многократном использовании лекарство накапливается в стекловидном теле в лечебных концентрациях. После введения препарата 5 раз в день с экспозицией в 5 минут, через 1-2 часа концентрация во внутриглазной жидкости становится максимальной, а еще 5-6 часов она снижается до нуля.
Период полувыведения Флоксала из крови при его регулярном применении составляет от 3 до 7 часов.
Фармакологические свойства препарата Флоксал
Фармакодинамика. Офлоксацин — противомикробное средство группы фторхинолонов, производное хинолоновой кислоты (ингибитор ДНК-гиразы). Действует бактерицидно. Бактерицидный спектр Спектр действия включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, аэробы и прочие инфекционные возбудители, такие как хламидии. Ниже приведена информация о чувствительности к офлоксацину микроорганизмов, которые наиболее часто являются возбудителями глазных инфекций. При местном применении достигались значительно более высокие концентрации антибиотика, поэтому клиническая эффективность наблюдается даже с возбудителями, которые были определены как устойчивые в лабораторных условиях. Чувствительные к офлоксацину микроорганизмы (резистентность ≤10%) Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae и другие стрептококки, коринебактерии, Bacillus. Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella oxytoca, Serratia marcescens, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa (возбудители внегоспитальных инфекций), Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Moraxella catarrhalis. Менее чувствительные к офлоксацину микроорганизмы (резистентность 10%) Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину), коагулазоотрицательные стафилококки, энтерококки. Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa (возбудители внутригоспитальных инфекций), Stenotrophomonas maltophilia. Фармакокинетика. В экспериментальных исследованиях на животных установлено, что после местного применения офлоксацин выявляют в роговой оболочке, конъюнктиве, глазных мышцах, склере, радужной оболочке, цилиарном теле и в передней камере глаза. Многократное применение также приводит к достижению терапевтических концентраций офлоксацина в стекловидном теле. Капли. При закапывании 0,3% глазных капель офлоксацина 5 раз с интервалом 5 мин концентрация в водянистой влаге глаза через 60–120 мин составляет 1,2–1,7 мкг/мл. Через 3 ч концентрация снижается до 0,8 мкг/мл. В зависимости от частоты закапывания через 5–6 ч концентрация офлоксацина в водянистой влаге глаза снижается до нулевого уровня. Поскольку офлоксацин может связываться с тканями, содержащими меланин, возможно замедленное выведение препарата из этих тканей. Можно предположить, что в тканях глаза создается более высокая концентрация лекарственного средства, чем в водянистой влаге глаза. Мазь. После однократного применения полоски мази длиной приблизительно 1 см (эквивалентно 0,12 мг офлоксацина) максимальные концентрации офлоксацина в конъюнктиве (9,72 мкг/г) и склере (1,61 мкг/г) достигаются через 5 мин, после чего концентрация офлоксацина медленно снижается. Концентрация офлоксацина в водянистой влаге глаза и роговице достигает максимальных значений через 1 ч (0,69 и 4,87 мкг/г соответственно).
Показания к применению
Инфекционные заболевания переднего отдела органа зрения, вызванные микроорганизмами чувствительными к препарату:
- язва роговицы;
- ячмень;
- блефарит;
- конъюнктивит;
- кератит;
- дакриоцистит;
- хламидийное поражение глаз.
А также профилактика и терапия инфекционных осложнений после хирургических вмешательств и травм глаза.
Побочные действия
Выраженные реакции после регулярного применения офлоксацина развиваются редко, большинство из них обратимы.
Непосредственно после использования препарата может появиться нечеткость зрения, которая исчезает через нескольких минут.
- Со стороны иммунитета: гиперемия конъюнктивы, отек Квинке, чувство жжения в глазу, анафилактические реакции, отек ротоглотки.
- Со стороны нервной системы: головокружение.
- Со стороны глаза: ощущение дискомфорта в глазах, раздражение, кератит, нечеткость зрения, конъюнктивит, фотофобия, сухость глаз, слезотечение.
- Со стороны органов пищеварения: тошнота.
- Со стороны кожи: отеки лица и периорбитальной области.
Есть данные о том, что при локальном использовании очень редко развивались синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз. Причинно-следственная связь таких проявлений с офлоксоцином не установлена.
Инструкция по применению Флоксала
Глазные капли Флоксал инструкцией по применению предписано закапывать по 1 капле за веко больного глаза 3–4 раза в сутки.
Инструкция глазной мази Флоксал также рекомендует использовать препарат конъюнктивально. Полоску мази до 1,5 см закладывают в конъюнктивальный мешок 2–3 раза в сутки, при хламидийном поражении — 5 раз в сутки. Мазь и капли для глаз не рекомендуется применять более 2 недель.
Можно сочетать глазную мазь и капли Флоксал. При совместном местном приеме более одного лекарства мазь необходимо использовать последней.
Применение препарата Флоксал
Капли Взрослым и детям в конъюнктивальный мешок пораженного глаза обычно закапывают по 1 капле 0,3% р-ра 4 раза в сутки. Продолжительность применения глазных капель не должна превышать 2 нед. Мазь Взрослым и детям обычно вводят в конъюнктивальный мешок пораженного глаза полоску мази длиной 1 см (эквивалентно 0,12 мг офлоксацина) 3 раза в сутки (при хламидийных инфекциях — 5 раз в сутки). Продолжительность лечения 0,3% глазной мазью Флоксал не должна превышать 2 нед. Для введения мази/капель следует осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка нажав на тюбик/флакон с капельницей, ввести в конъюнктивальный мешок полоску мази длиной 1 см/1 каплю р-ра. Затем закрыть веко и подвигать глазным яблоком для равномерного распределения мази.
Особые указания
Если появилась аллергическая реакция на Флоксал, прием необходимо прекратить.
До первого введения препарата рекомендуется провести микробиологический посев материала, взятого из конъюнктивального мешка, для выявления чувствительности бактерий к офлоксацину.
При долговременном применении возможно развитие бактериальной резистентности и появление нечувствительных к препарату микроорганизмов. Если симптомы усилились или клиническое улучшение отсутствует нужно прекратить лечение Флоксалом и начать альтернативную терапию.
В период лечения запрещено использовать жесткие контактные линзы. Поэтому нужно снять такие линзы перед применением препарата и одеть их через 20 минут после закапывания.
Особые указания по применению препарата Флоксал
В период лечения Флоксалом не следует пользоваться мягкими контактными линзами. Период беременности и кормления грудью. Несмотря на отсутствие каких-либо данных о наличии у препарата эмбриотоксического действия, Флоксал по возможности не следует применять в период беременности и кормления грудью. Дети. Флоксал глазные капли и глазную мазь 0,3% можно применять у детей, в том числе новорожденных. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Применение Флоксала не влияет на скорость реакции пациента. Но даже при применении препарата в соответствии с рекомендациями он может влиять на зрительное восприятие в течение нескольких минут, поэтому пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами до восстановления зрения.
Цена Флоксала
Цена глазных капель Флоксал в России составляет 177-222 рублей, а глазная мазь будет стоить 225-297 рублей.
На Украине средняя цена капель – 68 гривен, а цена мази Флоксал колеблется в районе 69-73 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Флоксал мазь глазн. 0,3% 3гDr.Gerhard Mann, Chem.-Pharm.Fabrik GmbH
157 руб.заказать - Флоксал капли глазные 0,3% 5млDr.Gerhard Mann, Chem.-Pharm.Fabrik GmbH
169 руб.заказать
Аптека Диалог
- Флоксал мазь (туба гл. 0,3% 3г)Dr. Gerhard Mann
167 руб.заказать
- Флоксал (гл. капли 0,3% 5мл)Dr. Gerhard Mann
202 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Флоксал 0.3% 5 мл капли Др.Герхард Манн Хем.-фарм. Фабрик ГмбХ , Німеччина
133 грн.заказать - Флоксал 0.3% 3 г мазь Др.Герхард Манн Хем.-фарм. Фабрик ГмбХ , Німеччина
136 грн.заказать
ПаниАптека
- Флоксал жидкость Флоксал г/к 0.3% 5мл Германия , Dr. Mann
148 грн.заказать
- Флоксал мазь Флоксал мазь глазная 0,3% 3г Германия , Dr. Mann
155 грн.заказать
показать еще
