Лоратадин: инструкция по применению

Фармакологическое действие

Лоратадин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов продолжительного действия. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин после приема Лоратадина, достигает максимума через 8 — 12 ч и длится 24 ч. Лоратадин практически не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лоратадин: сколько пить

Чтобы не допустить передозировки и появления побочных эффектов, стоит знать, на протяжении какого времени разрешается пить лекарство.

Взрослые и дети от 12 лет принимают по 1 таблетке раз в сутки. Если принимать в форме сиропа, то суточная доза составляет 10 мг.

Дети от 3х до 12 лет принимают по ½ таблетки в день. Суточная доза в форме сиропа составляет 5 мг.

Средняя продолжительность лечебного курса составляет 1-2 недели, в некоторых случаях прием может быть продлен до 30 дней. Более точную продолжительность лечебного курса может определить врач.

Фармакокинетика

Лоратадин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1,3 — 2,5 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации на 1 час. У пожилых людей максимальная концентрация в плазме возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени максимальная концентрация возрастает с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками — 97 %. Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома р450 CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP2D6. Равновесные концентрации лоратадина и метаболита в плазме достигаются на пятые сутки введения. Период полувыведения варьирует от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), активного метаболита — 8,8 — 92 часа (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно — 6,7 — 37 часов (в среднем 18,2 часа) и 11 — 38 часов (17,5 часа). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает с увеличением тяжести заболевания. Выводится из организма с мочой и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.

Состав и форма выпуска

Производством лекарственного препарата занимается несколько компаний. Независимо от производителя, все лекарства имеют одно и то же действующее вещество, одинаковые показания, противопоказания и побочные реакции.

Выпускается в следующих формах:

• таблетки;
• шипучие таблетки;
• сироп.

Активным компонентом выступает лоратадин. В 1 таблетке (в том числе шипучей) содержится 10 мг действующего вещества, в 5 мл сиропа – 5 мг.

Кроме активного компонента в составе сиропа присутствуют другие вспомогательные вещества: лимонная кислота, этанол, вода, глицерин, ароматизатор.

Дополнительными компонентами в составе таблеток выступают: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция.

В шипучих таблетках дополнительно присутствуют: лимонная кислота, лактоза, карбонат натрия, диоксид кремния.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия, повышенная утомляемость.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: дерматит.

Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на моче-испускание; дисменорея, меноррагия, вагинит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, сердцебиение.

Прочие: фотосенсибилизация, боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах, блефароспазм, дисфония.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Лечение: индукция рвоты с применением сиропа ипекакуаны, промывание желудка, прием активированного угля.

Можно ли Лоратадин беременным

В инструкции по применению в разделе «Противопоказания» не сказано ничего о приеме Лоратадина во время беременности. Препарат запрещено давать только при грудном вскармливании.

Прием лекарства во время беременности допустим при условии, что возможная польза превышает возможные побочные реакции и последствия. По возможности, стоит отказаться от приема любых лекарств в 1й триместр беременности, когда плод еще недостаточно окрепший.

При беременности могут появиться следующие побочные реакции: отсутствие аппетита, тошнота, головокружение, изменение сердцебиения.

Лоратадин №10

Повышенная чувствительность к лоратадину и другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет и масса тела менее 30 кг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, прием адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой).

Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Побочное действие

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших лоратадин чаще, чем в группе плацебо («пустышки»), наблюдались головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %), утомляемость (1 %).

В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо, встречались у 2 % пациентов, принимавших лоратадин. У взрослых при применении лекарственного препарата чаще, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6 %), сонливость (1,2 %), повышение аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %). Кроме того, в постмаркетинговом периоде имелись очень редкие сообщения (<� 1/10 000) о головокружении, утомляемости, сухости во рту, желудочно-кишечных расстройствах (тошнота, гастрит), аллергических реакциях в виде сыпи, анафилаксии, включая ангионевротический отек, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии и судорогах.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Прием пищи не оказывает влияния на эффективность лоратадина.
• Лоратадин не потенцирует действие алкоголя на центральную нервную систему.
• При совместном приеме лоратадина с эритромицином, кетоконазолом или циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме крови, но это повышение не является клинически значимым, в том числе по данным ЭКГ.

С осторожностью

Тяжелые нарушения функции печени; беременность (смотри раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

*смотрите подробнее в инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата ЛП-005753

Побочные явления

В результате пренебрежения инструкции по применению и врачебных предписаний, возможно развитие побочных эффектов. Среди них чаще встречаются:

1. Головокружение и головная боль.
2. Нарушение сна, отмечается сонливость или бессонница.
3. Утомляемость, недомогание.
4. Диспепсические расстройства.
5. Выпадение волос.
6. Аллергические признаки.
7. Сильное чувство голода.
8. Изменение в работе печени.

У маленьких детей с 2 лет после применения сиропа наблюдалась головная боль, нарушение психоэмоционального фона, тревожность, усталость и повышенное возбуждение.

Лоратадин (Loratadine)

Всасывание

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) лоратадина в плазме крови — 1-1,5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина — 1,5-3,7 ч. Прием пищи увеличивает Тmах лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Сmах) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Сmах лоратадина возрастает у пожилых пациентов, пациентов с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.

Распределение

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Лоратадин имеет высокую степень (97-99%), а его активный метаболит — умеренную степень (73-76 %) связывания с белками плазмы крови. Равновесные концентрации лоратадина и метаболита в плазме крови достигаются на пятые сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина) при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 и, в меньшей степени, изофермента цитохрома Р450 CYP2D6.

Выведение

Выводится через почки (приблизительно 40 % принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема препарата. Менее 1 % активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема препарата. Период полувыведения (Т1/2) лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8,4 ч), а дезлоратадина — от 8,8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилой возраст

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

Т1/2 лоратадина у пожилых пациентов составляет от 6,7 до 37 ч (в среднем 18,2 ч), а дезлоратадина — от 11 до 39 ч (в среднем 17,5 ч).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с алкогольным поражением печени Сmах и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в дна раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. При этом Т1/2 лоратадина и Т1/2 его активного метаболита возрастают с увеличением тяжести заболевания.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с хроническими заболеваниями почек Сmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек. При этом Т1/2 лоратадина и Т1/2 его активного метаболита не отличаются от таковых у здоровых пациентов.

Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

От чего принимают Лоратадин

Антигистаминное средство назначается для лечения:

1. Дерматита, особенно контактного.
2. Ринита.
3. Аллергических состояний замедленного и немедленного типа.
4. Экземы в хронической стадии течения.
5. Конъюнктивита.
6. Укусов насекомых.
7. Крапивницы в острой и хронической формах.
8. Приступов бронхиальной астмы.
9. Поллиноза.

Особые указания

В отдельных случаях антигистаминное средство может вызывать зависимое седативное действие.

Одним из побочных явлений Лоратадина выступает сонливость, однако он не оказывает влияние на управление транспортным средством.

Для необходимости осуществления пробы на аллерген, стоит исключить прием лекарства за неделю до предполагаемой манипуляции.

В основу препарата входит лактоза, поэтому лицам с непереносимостью или плохой усвояемостью данного вещества, прием противопоказан.

С осторожностью сироп назначают больным сахарным диабетом, поскольку в состав включен рафинад.

Противопоказания и побочные действия

От приема Лоратадина стоит отказаться в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость составных компонентов;
• период грудного кормления;
• 1й триместр беременности;
• возраст до 2х лет.

Если ребенок весит меньше 30 кг, то лучше всего давать ему препарат в форме сиропа.

С осторожностью нужно принимать людям с серьезными заболеваниями печени и больным с сахарным диабетом.

Если не следовать инструкции, пренебрегать противопоказаниями и допустимыми дозами, то могут возникнуть следующие побочные реакции:

• боль в голове;
• слабость, вялость, сонливость;
• головокружение;
• тахикардия;
• чувство сухости во рту;
• алопция;
• повышенный аппетит;
• изменения в работе почек.

У детей от 2х до 12 лет могут проявляться побочные реакции в виде раздраженности, сонливости и головной боли.

Возможны случаи передозировки, которая проявляется выше описанными побочными эффектами. В таком случае нужно промыть желудок, выпить энтеросорбент и позаботиться о симптоматическом лечении.

Как принимать лекарство Лоратадин

Взрослым пациентам и детям от 12 лет назначают препарат в дозе 10 мг в день.

Лицам с патологиями печени рекомендуется принимать средство раз в два дня в количестве 10 мг или ежедневно не более 5 мг.

Таблетки и сироп желательно пить перед едой за 10-15 минут.

При заболеваниях почек и пожилым людям коррекция дозировки не требуется.

Продолжительность курса терапии зависит от диагноза и клинической картины, и определяется врачом.

В среднем Лоратадин принимают 1-2 недели. При отсутствии лечебного эффекта возможно увеличение курса до месяца.

При необходимости, Лоратадин допускается совмещать с другими препаратами при тяжелом течении аллергической реакции.