Вазапростан

Вазапростан (действующее вещество алпростадил) — сосудорасширяющее средство, аналог эндогенного простагландина E1. Применяется, главным образом, для лечения хронических облитерирующих (связанных с закупоркой) заболеваний артерий. Препарат улучшает циркуляцию крови в капиллярном русле, активизирует периферическое кровообращение, проявляет капилляропротекторный эффект. При внутривенном введении расслабляет гладкие мышцы, оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, снижает артериальное давление. На фоне действия вазапростана наблюдается рефлекторное увеличение минутного объема крови и частоты сердечных сокращений. Препарат улучшает реологические характеристики крови, делает эритроциты более эластичными, уменьшает агрегацию (слипание друг с другом) тромбоцитов, способствует фибринолизу (растворению тромбов и кровяных сгустков). Вазапростан оказывает влияние на обмен веществ, повышает утилизацию глюкозы (прежде всего, за счет окисления) и кислорода, уменьшает продукцию свободных радикалов и ферментов лизосом из макрофагов и гранулоцитов, стимулирует синтез белка, положительно влияет на обмен жиров (угнетает синтез «плохого» холестерина, снижая концентрацию липопротеинов низкой плотности), тормозит разрастание гладкомышечной ткани. За счет подавления пролиферации гладкомышечных клеток и угнетения митотической активности препарат тормозит рост атеросклеротических бляшек, а также способствует уменьшению спазма кровеносных сосудов. Вместе с тем препарат стимулирует гладкомышечный «корсет» кишечника, матки, мочевого пузыря, тормозит секрецию желудочного сока. Вазапростан имеет еще одну весьма специфическую область применения — лечение эректильной дисфункции. При интракавернозном (в пещеристые тела полового члена) способе введения препарат блокирует альфа-1-адренорецепторы, усеивающие ткани полового члена, расслабляет гладкие мышцы кавернозных тел, интенсифицирует кровоток и улучшает циркуляцию крови в капиллярах.

Расширение артерий полового члена увеличивает приток крови к его головке, а венозный отток ограничивается, в результате чего развивается эрекция. Препарат начинает действовать через 5-10 минут и сохраняет свой эффект на протяжении 1-3 часов.

Вазапростан играет важную роль в лечении критической ишемии конечностей, развившейся, например, на фоне облитерирующего атеросклероза. В некоторых случаях применение препарата является единственной альтернативой ампутации конечности. Вазапростан способен помочь даже при 4 стадии критической ишемии конечностей. Благодаря высокой эффективности препарата удается не только сохранить конечность, но и значительно улучшить прогноз при наличии гангрены. По данным Российской академии медицинских наук терапия вазапростаном у больных с критической ишемией конечностей обеспечивает сохранение целостности последних в 95% случаев. Еще одним важным аспектом использования вазапростана является ишемия нижних конечностей, развившаяся в результате сахарного диабета. Благодаря улучшению утилизации глюкозы, активированию обменных и трофических процессов в тканях, прочих положительных эффектах простагландина Е, у пациентов происходит заживление ран и рубцевание трофических язв. Наилучший эффект в таких случаях дает сочетание вазапростана с тиоктовой кислотой. Использование препарата оправдано также в случае проведения реконструктивного хирургического вмешательства, т.к. вазапростан предупреждает развитие тромбозов сосудистого протеза и рестенозов (повторных сужений просвета артерии в том месте, где был хирургически устранен стеноз).

Вазапростан выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инфузий. Режим дозирования препарата индивидуален.

Вазапростан лиофилизат для приготовления р-ра для инф 60мкг N 10

Активное вещество: алпростадил (alprostadil)

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде гигроскопичной массы белого цвета.

1 амп.
алпростадил (клатратный комплекс с альфадексом)	60 мкг

Вспомогательные вещества: альфадекс (α-циклодекстрин), лактоза безводная.

Ампулы стеклянные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат простагландина Е1 (PG E1). Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие.

При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС без изменения АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС.

Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.

Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Показания препарата Вазапростан®

хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).

Режим дозирования

Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. Вначале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет значения. Через короткое время раствор становится прозрачным.

Не допускается использование раствора, приготовленного более 12 ч назад.

Внутриартериальное введение

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: 1 амп./20 мкг алпростадила

Для получения раствора для в/а введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 20 мкг алпростадила) следует растворить в 50 мл физиологического раствора. При отсутствии других предписаний половину ампулы Вазапростана (соответствует 10 мкг алпростадила) следует вводить в/а в течение 60-120 мин при помощи устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости, дозу можно увеличить до 1 ампулы (20 мкг алпростадила). Эта доза обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.

Внутривенное введение

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: 1 амп./20 мкг алпростадила

Для получения раствора для в/в введения содержимое 2 ампул лиофилизата (соответствует 40 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в в течение 2 ч. Эта доза применяется 2 раза/сут.

Либо содержимое 3 ампул (соответствует 60 мкг алпростадила) растворяют в 50-250 мл физиологического раствора и вводят в/в инфузионно в течение 3 ч 1 раз/сут.

Продолжительность лечения в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Перед применением требуется консультация специалиста. Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Режим хранения, взаимодействие и побочные действия указаны в инструкции.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судорожный синдром, повышенная усталость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых оболочек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боли за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: гиперостоз длинных трубчатых костей (при терапии более 4 недель).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: эритема, отек, боль, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения).
Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.
Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз.
Редко: артралгии, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.
Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков, AV-блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.
Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, обратимы после снижения дозы или прекращения инфузии.

Противопоказания к применению

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
выраженные нарушения ритма сердца;
обострение ИБС;
перенесенный в последние 6 мес инфаркт миокарда;
отек легких;
инфильтративные заболевания легких;
хронические обструктивные заболевания легких;
дисфункция печени (повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ);
заболевания печени в анамнезе;
заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма);
сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными препаратами;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к алпростадилу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Вазапростан при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности (обязателен контроль нагрузки объема раствора-носителя), пациентам, находящимся на гемодиализе (лечение следует проводить в постдиализном периоде), пациентам с сахарным диабетом 1 типа, особенно при обширных поражениях сосудов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Вазапростана при беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Вазапростан могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.

При проведении терапии Вазапростаном следует контролировать АД, ЧСС, биохимические показатели крови, показатели свертываемости крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему).

Инструкция по применению ВАЗАПРОСТАН (VASAPROSTAN)

Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. В начале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет значения. Через короткое время раствор становится прозрачным.

Не допускается использование раствора, приготовленного более 12 ч назад.

Внутриартериальное введение

Для получения раствора для в/а введения содержимое одной ампулы лиофилизата (соответствует 20 мкг алпростадила) следует растворить в 50 мл физиологического раствора. При отсутствии других предписаний половину ампулы Вазапростана (соответствует 10 мкг алпростадила) следует вводить в/а в течение 60-120 мин при помощи устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости, дозу можно увеличить до 1 ампулы (20 мкг алпростадила). Эта доза обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.

Если в/а введение препарата осуществляется через установленный катетер, в зависимости от переносимости и степени тяжести заболевания, рекомендуется доза 0.1-0.6 нг/кг массы тела/мин с введением препарата в течение 12 ч при использовании устройства для инфузий (соответствует 1/4-11/2 ампулам Вазапростана).

Внутривенное введение

Для получения раствора для в/в введения содержимое двух ампул лиофилизата (соответствует 40 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в в течение 2 ч. Эта доза применяется 2 раза/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл)

в/в введение Вазапростана необходимо начинать с 20 мкг в течение 2 ч. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу можно увеличить до 40-60 мкг.

Для пациентов с почечной и сердечной недостаточностью

максимальный объем вводимой жидкости — 50-100 мл/сут. Продолжительность курса лечения — 4 недели.