Фармакологическое действие
Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii. Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий. К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Бициллин®-5 (Bicillin-5)
Фирма-производитель: СИНТЕЗ ОАО (Россия)
лиофилизат д/пригот. сусп. д/в/м введения 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. Рег. №: ЛС-000082
Клинико-фармакологическая группа:
Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения
белый, без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, раствора натрия хлорида 0.9% или раствора новокаина 0.25%-0.5% гомогенную суспензию молочной мутности; при длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.
| 1 фл. | |
| бензатина бензилпенициллин | 1.2 млн. МЕ |
| бензилпенициллина новокаиновая соль | 300 тыс. ЕД |
Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные. Флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные. Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные. Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Бициллин®-5»
Фармакологическое действие
Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении
грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), а также Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis. К препарату
устойчивы
вирусы, риккетсии, грибы, простейшие, большинство грамотрицательных бактерий. Препарат оказывает пролонгированное действие.
Показания
— лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
— круглогодичная профилактика ревматизма у взрослых и детей.
Режим дозирования
Не допускается более частое введение препарата, чем указано в режиме дозирования. Взрослым
препарат назначают в дозе 1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста
препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели,
детям старше 8 лет
1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-5 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 5-6 мл стерильной воды для инъекций, или 0.9% раствора натрия хлорида, или 0.25-0.5% раствора новокаина. Смесь во флаконе перемешивают (вращением флакона между ладонями) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Побочное действие
Аллергические реакции:
головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Местные реакции:
возможна болезненность в месте введения.
Противопоказания
— бронхиальная астма;
— крапивница;
— сенная лихорадка;
— повышенная чувствительность к пенициллинам.
Беременность и лактация
Данные о применении Бициллина-5 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.
Применение для детей
Детям дошкольного возраста
препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели,
детям старше 8 лет
1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.
Особые указания
Бициллин-5 можно применять только в тех случаях, когда известно, что у пациента отсутствуют реакции повышенной чувствительности к пенициллину, т.к. препарат обеспечивает постоянное поступление пенициллина в кровь на протяжении длительного времени.
Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-5 не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Бициллин-5 не описано.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом прохладном месте при температуре не выше 20°С. Срок годности — 3 года. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Бициллин-5 не описано.
Фармакокинетика
Всасывание
При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.
После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.
В незначительной степени подвергается биотрансформации.
Связывание с белками плазмы крови — 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях — низкое.
Выведение
Выводится преимущественно почками.
Бициллин-5 1500000 ЕД порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
Бициллин-5 1500000 ед для инъекций
Бициллин-5 – антибиотик (биосинтетический пенициллин).
Форма выпуска и состав
Препарат выпускают в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белая или белая с желтоватым оттенком склонная к комкованию порошкообразная масса, при прибавлении воды образует стойкую суспензию (по 10 мл во флаконах; в пачке из картона 1, 5, 10 или 50 флаконов).
Состав порошка (на 1 флакон):
бензилпенициллина прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) – 300 000 ЕД; бензатина бензилпенициллин – 1 200 000 ЕД. Фармакологические свойства Фармакодинамика Бициллин-5 – бактерицидный комбинированный антибиотик, содержащий две соли бензилпенициллина продолжительного действия. Угнетает синтез клеточной стенки патогенных микроорганизмов. Активен по отношению к следующим микробам: грамположительные: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Actinomyces israelii; грамотрицательные: Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Продуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus spp., устойчивы к действию препарата. Фармакокинетика Бициллин-5 – антибиотик с пролонгированным действием, его высокая концентрация в крови сохраняется на протяжении 4 недель. Бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется после внутримышечной инъекции, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается по истечении 12–24 часов после введения. Продолжительный период полувыведения обеспечивает длительную и стабильную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14 день после инъекции 2 400 000 ME концентрация лекарственного средства в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения – 1 200 000 ME концентрация составляет 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия вещества в ткани очень слабая, в жидкости – полная. Связь с белками плазмы составляет 40–60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в малых объемах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко. Биотрансформация незначительная, преимущественно выводится почками в неизменном виде, до 33% введенной дозы выделяется за 8 дней. Бензилпенициллин достигает максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении по прошествии 20–30 минут. Время полувыведения составляет 0,5–1 час, при наличии почечной недостаточности этот показатель увеличивается до 4–10 часов и более. Связь с белками плазмы ~ 60%. Вещество проникает в ткани, органы и биологические жидкости, кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы. Проходит через гематоэнцефалический барьер при воспалении менингеальных оболочек. Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Почками выводится в неизменном виде.
Показания к применению Бициллин-5
применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний/состояний, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями: ревматизм – для круглогодичной продолжительной профилактики рецидивов; сифилис; фрамбезия; стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы В) – скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции.
Противопоказания Абсолютные:
период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и другим бета-лактамным антибиотикам. Относительные: бронхиальная астма; отягощенный аллергоанамнез; беременность; почечная недостаточность; псевдомембранозный колит. Инструкция по применению Бициллина-5: способ и дозировка Суспензия, приготовленная из порошка, вводится внутримышечно (в/м). Рекомендованные дозировки Бициллина-5: дети до 8 лет: по 480 000 ЕД + 120 000 ЕД 1 раз в 3 недели; дети от 8 лет: по 960 000 ЕД + 240 000 ЕД 1 раз в 4 недели; взрослые: по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД 1 раз в 4 недели. При приготовлении суспензии рекомендуется использовать 0,25–0,5% раствор новокаина (прокаина), изотонический раствор натрия хлорида или стерильную воду для инъекций. Суспензию готовят в асептических условиях, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с Бициллином-5 под давлением, медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 секунд) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое смешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Возможно наличие пузырьков у стенок флакона на поверхности суспензии. Готовый препарат необходимо сразу же после приготовления ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы глубоко внутримышечно. Не рекомендуется растирать ягодичную мышцу после инъекции. При задержке введения после приготовления изменяются коллоидные и физические свойства суспензии, вследствие чего может затрудняться ее движение через иглу шприца. Побочные действия аллергические реакции: анафилактоидные реакции, лихорадка, крапивница, ангионевротический отек, артралгия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок; лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция; прочие: глоссит, стоматит. Передозировка Информация о передозировке отсутствует. Особые указания Не допускается внутривенное, эндолюмбальное и подкожное введение суспензии, а также инъекции в полости тела. При непреднамеренном внутрисосудистом введении может возникнуть преходящее чувство тревоги, угнетенности и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание ненамеренного внутрисосудистого введения препарата, следует перед проведением внутримышечной инъекции выполнить аспирацию для того, чтобы выявить возможное попадание иглы в сосуд. При терапии сифилиса перед началом лечения и на протяжении 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. По причине развития грибковых инфекций целесообразно единовременное назначение витамина С и витаминов группы В, а в случае необходимости требуется назначение противогрибковых средств для системного применения. Важно учитывать, что слишком раннее прекращение терапии или применение недостаточной дозировки Бициллина-5 может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Бициллин-5 в малых количествах проникает в молоко матери и сквозь плацентарный барьер. Его применение при беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие бактерицидные противомикробные препараты, включая ванкомицин, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин: оказывают синергидное действие; бактериостатические противомикробные препараты, включая хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины, линкозамиды: оказывают антагонистическое действие; непрямые антикоагулянты: повышается их эффективность, за счет угнетения кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса; пероральные контрацептивы, лекарственные средства метаболизм которых происходит с образованием парааминобензойной кислоты, этинилэстрадиол: антибиотик уменьшает их эффективность, увеличивая риск развития кровотечений прорыва; блокаторы канальцевой секреции, диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные препараты, фенилбутазон: снижают канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию бензилпенициллина в тканях и в крови; аллопуринол: увеличивает риск развития аллергических реакций, например, кожной сыпи. Аналоги Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал, Бензилпенициллина новокаиновая соль.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре, не превышающей 25 °С.
Срок хранения – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Дозировка
Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней. При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции — 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций. Запрещается в/в введение препарата. Правила приготовления и введения раствора Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Побочные эффекты препарата Бициллин-5
У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью к пенициллинам и прокаину, наблюдаются головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боль в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, анафилактический шок и другие аллергические реакции. После инъекции препарата (как и других пролонгированных препаратов пенициллина) возможна болезненность в месте введения. Больные, у которых были отмечены непривычные реакции на препарат, должны находиться под постоянным и непосредственным наблюдением врача до полного исчезновения реактивных явлений. В тяжелых случаях вводят 0,5–0,6 мл 0,1% р-ра атропина, инъекции 1 мл 0,1% р-ра эпинефрина или 1 мл 5% р-ра эфедрина, введение 1–2 мл 2% р-ра хлоропирамина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.
Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).
При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Особые указания
При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.
При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).
Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).
При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
