Азафен является психотропным препаратом, трициклическим антидепрессантом. Имеет седативное и успокаивающее действие, направленное на уравновешивание определенных элементов мозга, которые отвечают за состояние депрессии. Азафен понижает ощущение тревоги и волнения. Препарат является антидепрессантом старого формата, он был разработан и получил разрешение на применение еще в 1970 году. Однако до сих пор его высокая эффективность подтверждается положительными отзывами со стороны пациентов и многочисленными исследованиями препарата. Одно из последних исследований было проведено в 2005 году, в течение полутора месяцев людям, больным депрессией, давали Азафен. В результате у 53% произошло полное выздоровление, у остальных остались незначительные симптомы заболевания. В первую очередь препарат снимает чувство тревожности, заторможенность, улучшает настроение.
Главный плюс Азафена по сравнению с другими трициклическими антидепрессантами заключается в том, что данный препарат имеет низкое токсическое воздействие на организм, в том числе и на сердце, также он не блокирует холинрецепторы и не меняет активность моноаминоксидазы. Максимальная концентрация в крови достигается спустя 1-2 часа после приема препарата. Всасывается в желудочно-кишечном тракте, метаболизм происходит в печени, а выводится Азафен почками.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Азафен является трициклическим антидепрессантом и относится к группе лекарственных средств неизбирательно ингибирующих (подавляющих) нейрональный захват моноаминов. Антидепрессивная эффективность активного ингредиента препарата – пипофезина проявляется благодаря его способности к неизбирательному ингибированию нейронального обратного захвата норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их уровня в ЦНС. В препарате Азафен тимолептическая (улучшающая психическое состояние и настроение) активность комбинируется с седативными (успокаивающими) эффектами и анксиолитическим (противотревожным) действием.
Пипофезин практически не проявляет м-холиноблокирующего воздействия и не оказывает влияния на активность фермента моноаминоксидаза (МАО). Также для данного препарата не характерно кардиотоксическое действие.
Пероральный прием пипофезина приводит к быстрому и полному всасыванию его из ЖКТ. Показатель биодоступности препарата равен примерно 80%. Связывание с плазменными белками происходит на 90%. При разово принятой перорально дозе 25 мг, Cmax пипофезина через 60-120 минут составляет 24,5 нг/мл.
Метаболические преобразования проходят в печени с помощью изофермента CYP1A2 и с выделением неактивных продуктов метаболизма.
Из кровяного русла пипофезин выводится достаточно быстро, Т1/2 препарата равен 4,3 часа. Экскреция осуществляется преимущественно почками.
Азафен (пипофезин) — возвращение в клиническую практику
Шинаев Н.Н., Акжигитов Р.Г., Галкина И.В., Руднева Н.И., Волкова Н.П.
Для получения данных о безопасности и эффективности Азафена (пипофезина) при лечении психической патологии невротического круга проведено открытое несравнительное исследование. Обследованы 50 больных с аффективной патологией, укладывающейся в рамки пограничных психических расстройств, проходивших стационарное лечение. Азафен назначали в дозах от 75 до 150 мг/сут. Длительность периода терапии составила 42 дня. В диапазоне использованных доз Азафен продемонстрировал хорошую эффективность при отсутствии выраженных побочных эффектов.
На протяжении последних лет существенно увеличились количество антидепрессантов, представленных на российском фармацевтическом рынке, а также частота их назначения как психиатрами, так и врачами других специальностей. Показания к назначению тимолептиков очень широки — помимо собственно депрессий, к ним относится и ряд расстройств, в структуре которых аффективная симптоматика не является доминирующей. Это в первую очередь группа тревожных и панических расстройств, обсессивно-компульсивные расстройства и фобии, неврастения, нервная анорексия и булимия, посттравматические стрессовые расстройства и расстройства адаптации, широкий спектр личностных и соматоформных расстройств.
На пороге XXI века все более отчетливо прослеживается тенденция выхода сферы применения антидепрессантов не только за пределы аффективной патологии, но и за рамки психиатрического поля. Характерной особенностью современного патоморфоза различных болезненных проявлений является высокий удельный вес невротических и соматоформных расстройств и появление «психических масок» внутренних болезней. Как следствие этого, происходит перекрывание сфер деятельности психиатров и специалистов других медицинских дисциплин. Крупномасштабные мультицентровые исследования, проводимые психиатрами совместно с врачами других специальностей, выявляют наличие психических отклонений, требующих медикаментозной коррекции антидепрессантами у пациентов общей практики до 57%. При этом в 75% случаев лечение сопутствующих психических расстройств в соматических стационарах может осуществляться врачом общей практики, в 20% — им же, но с тесным участием психиатра, а в 5% есть необходимость перевода в психосоматическое отделение [5]. Данные исследований свидетельствуют о необходимости включения антидепрессантов в терапевтические схемы лечения хронических головных болей напряжения, абузусных головных болей, синдрома вегетативной дистонии, фибромиалгии, заболеваний сердечно-сосудистой и дыхательной систем, желудочно-кишечного тракта [3].
Непременным залогом успешности терапии перечисленных расстройств является принцип комплексного подхода, включающего в себя наряду с полноценной фармакотерапией широкий спектр психотерапевтических, физиотерапевтических и социально-реабилитационных мероприятий. Однако ключевую роль в достижении и стабилизации высокой эффективности лечения играет адекватное назначение терапии антидепрессантами, применение которых обеспечивало бы стойкую компенсацию болезненных проявлений, не вызывая при этом выраженных побочных эффектов.
Современный этап развития психофармакотерапии характеризуется активным внедрением большого количества новых антидепрессантов — как оригинальных, так и дженериков, производимых преимущественно западными фармацевтическими компаниями. Избирательность психофармакологического воздействия, или «точечность места приложения» и, как следствие этого, хороший профиль переносимости при достаточном уровне эффективности позволили последним поколениям психофармпрепаратов стабильно занять довольно широкую нишу в структуре совокупного потребления антидепрессантов больными. Однако высокая стоимость импортных лекарственных средств делает их малодоступными для большинства пациентов, многие из которых имеют низкий уровень доходов. Увы, несмотря на высокую селективность воздействия практически все современные антидепрессанты также не лишены побочных эффектов. Тошнота, головокружения, снижение потенции — вот далеко неполный перечень нежелательных явлений терапии, к примеру, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. В этой связи весьма своевременным и востребованным представляется «второе рождение» оригинального отечественного антидепрессанта Азафена (пипофезина). Его выпуск возобновлен Российской , производство которой спроектировано и построено в соответствии с российскими и международными стандартами GMP.
Азафен был синтезирован как «малый» антидепрессант, сочетающий умеренный тимоаналептический и седативный эффекты, в 60-е годы XX столетия Центром по химии лекарственных средств под руководством М.Д. Машковского. Являясь трициклическим по своей структуре, он практически не имел холинолитической активности, что предопределяло его хорошую переносимость и минимум побочных эффектов (рис. 1). К его фармакологическим свойствам относились ослабление депримирующего эффекта резерпина, усиление действия фенамина и 5-окситриптофана, отсутствие ингибирующего влияния на МАО, сочетание тимолептического действия с седативной активностью [2]. Такой спектр его психотропного действия предопределил широкое применение препарата при лечении в основном невротических и неврозоподобных расстройств. В основном это были аффективные нарушения с раздражительностью, эмоциональной лабильностью, тревожностью и астенией, соматогенные и реактивные депрессии, дистимия и циклотимия, неглубокие алкогольные депрессии, протекающие как с тревогой, так и с заторможенностью. Азафен хорошо сочетался в комбинированной терапии с нейролептиками, анксиолитиками и гипнотиками. В 70-80-е годы XX века подавляющему числу пациентов московской Клиники неврозов, имевших показания к терапии антидепрессантами, назначался именно Азафен [6]. Впоследствии в связи с кризисом отечественной фармацевтической промышленности его производство было прекращено, и он исчез из клинической практики. Тем не менее на протяжении ряда лет на симпозиумах и конференциях, посвященных терапии пограничных психических расстройств, многие докладчики ностальгически вспоминали препарат добрыми словами и сожалели о его отсутствии. И даже тогда, когда его выпуск был прекращен, Азафен оставался на страницах справочников и монографий в качестве препарата выбора для лечения аффективной патологии [1, 4].
В настоящее время выпуск Азафена налажен, он прошел необходимые процедуры регистрации и доступен для приобретения в аптечной сети. Для определения эффективности, безопасности и переносимости Азафена у больных с пограничными формами психических расстройств, а также определения возможностей его применения в качестве монотерапии или в комплексе с психофармпрепаратами других групп в СКБ №8 им. З.П. Соловьева — «Клинике неврозов» было проведено открытое несравнительное исследование. Обследовано 50 больных, 40 из которых проходили стационарное лечение, а 10 лечились в режиме дневного стационара.
Критериями включения пациентов в исследование являлись:
- наличие пограничной психической патологии без психотических симптомов;
- информированное согласие;
- отмена предшествовавшей терапии не менее чем за 48 часов;
- возраст от 18 до 65 лет;
- не менее 11 баллов по Оценочной шкале Гамильтона и не менее 3 по шкале CGI-S.
Критерии исключения были следующими:
- индивидуальная непереносимость препарата или аллергическая реакция на Азафен в анамнезе;
- значительное снижение качества жизни вследствие действия препарата;
- наличие у больных хронических соматических заболеваний, в том числе резидуальной органической симптоматики вследствие сосудистых заболеваний, черепно-мозговых травм, инволюции, алкоголизма и др.;
- высокая вероятность нонкомплаентности.
Среди исследованных пациентов было 10 мужчин и 40 женщин, средняя длительность заболевания составила 1,5 года. До начала лечения состояние всех пациентов расценивалось как средней тяжести. Длительность активной терапии составляла 42 дня, период «Wash out» — 48 часов. Все больные полностью завершили лечение. Оценка эффективности терапии проводилась с помощью шкал депрессии Гамильтона (HAMD) и общей клинической оценки (CGI) на 0, 7, 14, 21 и 42 дни лечения. Азафен назначали в дозе 75 мг/сут., с последующим наращиванием при отсутствии положительного эффекта к 7 дню до 150 мг/сут. В случаях выраженной инсомнии протокол исследования допускал назначение одного из короткоживущих гипнотиков (золпидем, зопиклон), а при возникновении дезадаптирующей тревоги — применение алпразолама. Оценку переносимости проводили с использованием шкалы побочной симптоматики UKU, которая включает описание нежелательного явления, дату его начала, продолжительность, тяжесть (легкая, средняя, тяжелая) и связь с исследуемым препаратом (возможная, вероятная, отчетливая). На протяжении всего исследования осуществлялся мониторинг витальных функций — контроль артериального давления и пульса, общие анализы крови и мочи.
В ходе проведенного исследования ни один пациент не выбыл из исследования. У всех больных редукция симптоматики по шкале Гамильтона превысила 50%, т.е. все они явились респондерами на терапию Азафеном. Эффект отмечался уже на первых неделях лечения и далее поступательно нарастал. Отчетливое тимоаналептическое действие препарата подчеркивает тот факт, что практически у всех пациентов произошла полная редукция депрессивной симптоматики (суммарный балл по шкале Гамильтона в конце исследования был менее 10) (рис. 2, 3). Эти данные характеризуют быстроту и полноту тимоаналептического действия препарата. Однако учитывая открытый и несравнительный характер исследования, нельзя исключить роль плацебо-эффекта в достижении таких высоких показателей эффективности Азафена. Известно, что эффект плацебо при депрессиях варьирует от 30 до 50% [7]. Тем не менее с достаточной степенью уверенности можно утверждать, что динамика уменьшения степени депрессии и тревоги на терапии Азафеном является достаточно выраженной и бесспорной. Азафен весьма эффективно устранял расстройства сна, связанные с депрессией. Клинически это проявлялось постепенным увеличением продолжительности, а затем и повышением качества сна при отсутствии истинно гипнотического эффекта, симптомов последствия и дневной сонливости.
Антидепрессивное действие Азафена проявлялось не только анксиолитическим и некоторым активирующим компонентом, но и гармоничной редукцией всего депрессивного синдрома, включая соматический симптомокомплекс. Аналогичная динамика отмечалась и в отношении других симптомов депрессии — работоспособность, активность, бессонница, заторможенность, ипохондрические проявления. При этом препарат не влиял на соматические характеристики — артериальное давление, частоту сердечных сокращений, массу тела.
Из нежелательных явлений были зарегистрированы лишь единичные случаи сухости во рту, тошноты, сонливости. При этом указанные побочные эффекты быстро редуцировались путем снижения дозировки и ни в одном случае не привели к отказу пациентов от продолжения терапии. Препарат не усиливал тревогу, а также не проявил кардиотоксического и холинолитического эффектов. В процессе терапии Азафеном значительно улучшалось качество жизни пациентов. Практически все по окончании курса лечения характеризовали его как «хорошее» и «отличное».
Следует отметить, что столь впечатляющие результаты исследования в определенной мере были предопределены отбором пациентов со средним уровнем выраженности депрессии. Мы сознательно избегали назначений Азафена пациентам с тяжелыми и резистентными к предшествовавшей терапии депрессиями. Вопрос уточнения эффективности Азафена у подобных групп пациентов является сложной методической задачей и требует проведения рандомизированных сравнительных исследований. Основным результатом настоящей работы является констатация возможности эффективного применения азафена при лечении различных синдромальных форм депрессии умеренной тяжести. Хорошая переносимость препарата, преходящий характер побочных эффектов, незначительная выраженность последних и практически полное отсутствие влияния на состояние и работу внутренних органов и систем являются важными преимуществами при лечении широкого контингента больных депрессиями. Причем вышеперечисленные характеристики позволяют рекомендовать назначение азафена и в стационарах, и во внебольничной сети как психиатрами, так и врачами общей практики.
По результатам проведенного исследования можно сделать следующие выводы:
- Азафен при применении в течение 6 недель обеспечивает существенную редукцию аффективной патологии у больных с расстройствами невротического круга, не вызывая выраженных побочных эффектов и не влияя на когнитивные функции больных.
- Оптимальной суточной дозой явились 75-150 мг/сут.
- При наличии показаний к проведению терапии антидепрессантами Азафен может быть рекомендован для широкого применения как в стационарных, так и амбулаторных условиях.
Литература
1. Александровский Ю.А., Барденштейн Л.М., Аведисова А.С.. Психофармакотерапия пограничных психических расстройств. // М.: «Гэотар-медицина», 2000.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. // М. «Медицина», 1996, с. 121.
3. Мосолов С.Н.. Клиническое применение современных антидепрессантов. // СПб: Медицинское информационное агентство, 1995, с. 133.
4. Психофармакологические и противоэпилептические препараты, разрешенные к применению в России. Под ред. Мосолова С.Н. 2-е изд.. М, 2004, с. 133.
5. Смулевич А.Б.. Депрессии в общемедицинской практике. М., 2000.
6. Шинаев Н.Н., Дачевская И.И., Акжигитов Р.Г.. Опыт лечения пограничных психических расстройств в «Клинике неврозов». // Российский психиатрический журнал. 2000, №1, с. 54-58.
7. pown WA. Predictors of placebo-response in depression. Psychopharmacol Bull 1988; 24: 14-7.
Противопоказания
Проведение терапии с применением Азафена абсолютно противопоказано при:
- тяжелых печеночных и/или почечных патологиях;
- кормлении грудью;
- параллельном приеме ингибиторов МАО;
- персональной гиперчувствительности к пипофезину или прочим вспомогательным ингредиентам таблеток;
- беременности.
Осторожного назначения Азафена требуют пациенты страдающие:
- хронической сердечной недостаточностью;
- инфекционными заболеваниями;
- инфарктом миокарда;
- сахарным диабетом;
- ишемической болезнью сердца;
- нарушениями мозгового кровообращения (включая постинсультные состояния).
Также особо осторожного подхода к назначению Азафена требуют пациенты детского возраста.
Показания к применению Азафена
По инструкции, показано применение Азафена в следующих случаях:
- Депрессивные состояния любой природы, в том числе астенические состояния, сопровождающиеся нервно-психической слабостью;
- Соматогенные депрессии – состояния, вызванные тяжелыми телесными заболеваниями (свойственны онкологическим больным, гипертоникам и людям с тяжелыми хроническими заболеваниями);
- Депрессивно-тревожный синдром;
- Депрессии, вызванные реакцией на потерю близкого человека;
- Органические депрессии – состояния, вызванные поражением головного мозга (например, рассеянным склерозом);
- Старческие депрессии;
- Маниакально-депрессивный психоз;
- Депрессии, вызванные алкогольной зависимостью;
- Депрессии, вызванные длительным приемом препаратов, тормозящих деятельность центральной нервной системы.
Применение Азафена особо эффективно для лечения депрессивных состояний легкой и средней степени тяжести. При более тяжелых формах заболевания рекомендуется принимать Азафен в составе комплексной терапии с другими более сильными антидепрессантами. Препарат может использоваться людьми с ишемической болезнью сердца и глаукомой, так как у него отсутствует кардиотоксическое и холинолитическое действие.
Побочные действия Азафена
У некоторых пациентов на фоне применения Азафена возникали побочные эффекты, проявляющиеся: головными болями, тошнотой, головокружение и рвотой. Также, при чувствительность больного к активному или вспомогательным ингредиентам таблеток, могут отмечаться аллергические реакции.
Форма выпуска и состав
Азафен относится к группе трициклических антидепрессантов. Обладает седативными свойствами.
Выпускается в форме таблеток, содержащих 25 мг активного вещества – пипофезина дигидрохлорида моногидрата, находящегося в матриксе-носителе.
Вспомогательные вещества:
- Крахмал картофельный;
- Кремния диоксид коллоидный (аэросил);
- Целлюлоза микрокристаллическая;
- Лактозы моногидрат;
- Повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский);
- Магния стеарат.
Азафен, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Азафена предполагает курсовое назначение таблеток препарата на протяжении до 1-го года (минимальный терапевтический курс составляет 1-1,5 месяца).
Как правило, изначально назначают Азафен в суточной дозе 25-50 мг (1-2 таблетки) с ее двукратным приемом в сутки (утром и днем). В случае хорошей переносимости препарата и адекватного ответа пациента на проводимое лечение практикуют постепенное повышение суточной дозировки до 150-200 мг (6-8 таблеток), иногда до 400 мг (16 таблеток), с ее 3-4-х кратным приемом в 24 часа (последнюю дозу принимают перед сном). Оптимальной терапевтической дозировкой считается суточная доза 150-200 мг (6-8 таблеток). Максимально за 24 часа допустимо принять 500 мг (20 таблеток) препарата. После достижения желаемого положительного эффекта терапии, больного переводят на прием поддерживающих дозировок, варьирующих в диапазоне 25-75 мг (1-3 таблетки) в сутки.
Азафен® (Azaphen)
Фирма-производитель: НИЖФАРМ ОАО (Россия)
таб. 25 мг: 14, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 100, 200, 250 или 300 шт. Рег. №: ЛС-000325
Клинико-фармакологическая группа:
Антидепрессант
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки
желтовато-зеленоватого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается наличие мраморности.
| 1 таб. | |
| пипофезин | 25 мг |
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный — 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 45 мг, лактозы моногидрат — 22 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 1.25 мг, магния стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 200 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 250 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 300 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Азафен®»
Фармакологическое действие
Трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.
Показания
— депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).
Режим дозирования
Начальная доза для взрослых
составляет 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут (в 3-4 приема, последний прием перед сном), в некоторых случаях — до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза — 150-200 мг, максимальная суточная доза — 400-500 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы — 25-75 мг/сут. Курс лечения — до 1 года (не менее 1-1.5 мес).
После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен® по 25 мг, назначают Азафен® MB (таблетки с модифицированным высвобождением) по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.
Побочное действие
Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота.
Прочие:
аллергические реакции.
Противопоказания
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
— одновременный прием ингибиторов МАО;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
следует назначать препарат при хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, при ИБС, состоянии после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете, в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Применение для детей
С осторожностью
следует назначать препарат в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).
Особые указания
После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен® необходим интервал в 2 недели.
Необходим периодический контроль функций печени и почек.
В период лечения запрещено употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например, управления транспортными средствами.
Передозировка
Сведения о передозировке отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Азафен® потенцирует эффекты этанола и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.
Снижает эффективность противосудорожной терапии.
В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие препарата Азафен® с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности таблеток — 5 лет, таблеток с модифицированным высвобождением — 3 года.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Азафен® потенцирует эффекты этанола и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.
Снижает эффективность противосудорожной терапии.
В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие препарата Азафен® с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.
Взаимодействие
На фоне приема Азафена наблюдается снижение эффективности параллельно проводимой противосудорожной терапии.
Сочетаемое применение пипофезина с антикоагулянтами, антигистаминными препаратами, этанолсодержащими и прочими угнетающими ЦНС средствами, потенцирует их эффективность и, как следствие, токсичность.
Совместное назначение ципрофлоксацина, флувоксамина, мексилетина, пропафенона и других препаратов ингибирующих изофермент CYP1A2, может стать причиной повышения плазменной концентрации пипофезина.
Особые указания
Следует помнить, что само по себе любое депрессивное состояние связано с риском возникновения суицидальных наклонностей, в связи с чем, во время терапии таких расстройств психики следует наблюдать за пациентами для раннего выявления изменений в их поведенческой сфере и предупреждения возможных суицидальных попыток.
Между курсами терапии с применением ингибиторов МАО и препарата Азафен должно пройти минимум 2 недели.
На всем этапе терапевтического курса необходимо проводить периодическую проверку функциональности печени/почек.
Во время приема таблеток Азафен пациенту лучше отказаться от выполнения действий потенциально опасных для жизни, включая вождение транспорта.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Пипофезин
Бефол
Инказан
Мелитор
Миасер
Велафакс
Миртазонал
Венлаксор
Ремерон
Венлафаксин
Леривон
Миртазапин
Симбалта
Велаксин
Коаксил
Пиразидол
Деприм
Гелариум Гиперикум
Негрустин
Триттико
Аналоги Азафена представлены лечебными препаратами со схожим основным действием:
- Алвента;
- Велаксин;
- Бефол;
- Венлаксор;
- Мирзатен;
- Деприм;
- Миртазонал;
- Коаксил;
- Пиразидол;
- Ноксибел;
- Ремерон;
- Триттико;
- Нейроплант;
- Эфевелон;
- Тетриндол и т.д.
Отзывы об Азафене
В процессе обсуждения эффективности и относительной безопасности применения данного антидепрессанта, положительные отзывы об Азафене встречаются значительно чаще, чем негативные высказывания в его адрес. Большинству пациентов, в свое время принимающих этот препарат, удалось с его помощью преодолеть собственную депрессию, справиться с чувством тревоги и апатии, значительно улучшить настроение и общее психическое состояние. Упоминания о побочных явлениях Азафена довольно редки и в основном связаны с персональной чувствительностью к его ингредиентам.
Однако стоит напомнить, что самоличное назначение и применение каких-либо антидепрессивных лекарственных средств недопустимо и может повлечь за собой серьезные негативные последствия. Лечением психической сферы человека, с индивидуальным подбором лечебного препарата и режимом его дозирования, должен заниматься исключительно врач-психотерапевт, имеющий опыт проведения подобной терапии.
Азафен
Азафен (пипофезин) — лекарственное средство группы трициклических антидепрессантов. Назначается при легких и средних депрессиях. Это оригинальный препарат, разработанный в СССР в 60-ые годы прошлого столетия. Введен в медицинскую практику в 1970 году. В 1996 году лекарственное средство было снято с производства ввиду отсутствия фармацевтического сырья для его выпуска, однако в 2005 году Азафен вновь появился на прилавках аптек. Действие препарата основано на его способности увеличивать уровень серотонина и норадреналина в центральной нервной системе. В ряду других трициклических антидепрессантов препарат выгодно выделяет отсутствие токсического эффекта на сердце и холинолитической активности. Азафен обладает также умеренным седативным действием. Эффективность препарата подтверждена сразу в нескольких клинических испытаниях. У пациентов с легкой и средней депрессией Азафен показывал равномерное снижение выраженности симптомов аффективных расстройств. У половины участников исследований симптомы купировались полностью, у остальных клиническая картина была заметно сглажена. Опыт применения Азафена показывает, что при применении препарата быстрее всего отмечается улучшение настроения, затем устраняются тревожные явления (анксиолитический компонент), чуть медленнее устраняется заторможенность. Таким образом, седативное и анксиолитическое действие препарата несколько опережают, собственно, его антидепрессивное действие. Полное устранение заторможенности мышления и речи, а также восстановление прежней двигательной активности отмечается спустя месяц медикаментозной терапии. Азафен продемонстрировал свою эффективность и при депрессиях алкогольного генеза как после абстиненции, так и на этапе развития ремиссии.
Препарат устраняет влечение к алкоголю, снижает риск развития поведенческих расстройств, улучшает настроение. Азафен используется и при депрессиях, вызванных соматическими патологиями, в т.ч. сердечно-сосудистыми и желудочно-кишечными заболеваниями, климактерическим синдромом. Азафен обладает благоприятным профилем безопасности. Нежелательные побочные реакции (слабость, сонливость, рассеянность, небольшое учащение сердечного ритма, гипосаливация, головная боль) имеют, как правило, легкую степень выраженности и при приеме препарата в суточной дозе 100–200 мг развиваются лишь в каждом пятом случае. Пипофезин быстро и в полном объеме абсорбируется в гастроинтестинальном тракте. Пиковая концентрация в крови достигается через 2 часа после приема. Период полужизни — 16 часов. Экскретируется из организма главным образом вместе с мочой. Азафен противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью пипофезина, тяжелыми заболеваниями печени и почек, в период беременности и грудного вскармливания. Кратность применения лекарственного средства — 2 раза в день (после утреннего пробуждения и в обеденное время). При хорошей переносимости препарата его принимают 3-4 раза в день, при этом последнюю дозу — перед отходом ко сну. При достижении контроля за симптомами заболевания дозу снижают (т.н. поддерживающая терапия). Продолжительность медикаментозного курса — не менее одного месяца. Максимальная продолжительность — до одного года. Прием Азафена несовместим с употреблением алкоголя. Во время медикаментозного курса следует воздерживаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими внимания и концентрации, в т.ч. вождения автомобиля.
