Состав
- Одна таблетка средства Тизерцин содержит 25 мг левомепромазина. Дополнительные вещества: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, лактоза. Состав оболочки: стеарат магния, титана диоксид, диметикон, гипромеллоза.
- Один миллилитр раствора средства Тизерцин содержит 25 мг левомепромазина. Дополнительные вещества: хлорид натрия, монотиоглицерол, безводная лимонная кислота, вода.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Нейролептик фенотиазинового типа. Имеет антипсихотическое, противорвотное, седативное, гипотермическое, антигистаминное, анальгезирующее, м-холиноблокирующее действие. Снижает давление.
Антипсихотическое действие вызвано блокадой D2-допаминовых рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы мозга.
Седативное действие вызвано блокадой адреналиновых рецепторов ретикулярной формации мозга; гипотермическое – блокадой гипоталамических допаминовых рецепторов; противорвотное – блокадой D2-допаминовых рецепторов рвотного центра. Экстрапирамидные нежелательные эффекты менее выражены у левомепромазина, чем у «классических» нейролептиков.
Увеличивает болевой порог. Из-за способности усиливать действие анальгетиков, препаратов для анестезии и антигистаминных средств Тизерцин можно использовать для дополнительной терапии при болевом синдроме. Наибольший анальгезирующий эффект достигается в течение 40 минут после введения внутримышечно и продолжается четыре часа.
Фармакокинетика
После перорального приема наибольшая концентрация регистрируется в крови в среднем через 2 часа, а после введения внутримышечно – через 60 минут.
Активно проникает через любые гистогематические барьеры, распределяется в различных органах и тканях. Быстро трансформируется в печени, подвергаясь деметилированию с образованием конечных глюкуронидных и сульфатных конъюгатов, которые эвакуируются с мочой. N-дезметиломоно-метотримепразин – единственный метаболит, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты неактивны.
Время полувыведения приближается к 20-25 часам. Малая часть принятой дозы (до 1%) выводится в первоначальном виде с мочой и фекалиями.
Фармакологические свойства препарата Тизерцин
Тизерцин — нейролептик фенотиазинового ряда, оказывающий антипсихотическое, анальгезирующее и умеренное противорвотное действие. Купирует психомоторное возбуждение, оказывает седативный эффект, проявляет антидепрессантную, адреноблокирующую, умеренную холиноблокирующую и антигистаминную активность. Вызывает гипотензию. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–90 мин после в/м введения. Метаболит, образующийся в результате деметилирования, обладает фармакологической активностью, другие — неактивные. Период полувыведения — 15–78 ч. Элиминируется с мочой и калом.
Показания к применению
- Психомоторное возбуждение при психозах, биполярных расстройствах, олигофрении, шизофрении, эпилепсии.
- Иные психические расстройства, осложненные тревогой, ажитацией, фобиями, паникой, стойкой бессонницей.
- Необходимость усиления эффектов анальгетиков, препаратов для общей анестезии, ингибиторов Н1-гистаминовых рецепторов.
- Болевой синдром (воспаление лицевого нерва, тройничная невралгия, опоясывающий лишай).
Противопоказания
- передозировка препаратами, оказывающими подавляющее действие на нервную систему (общие анестетики, алкоголь, снотворные);
- совместное употребление антигипертензивных средств;
- закрытоугольная глаукома;
- болезнь Паркинсона;
- рассеянный склероз;
- гемиплегия;
- миастения;
- задержка мочи;
- хроническая недостаточность сердечной деятельности в стадии декомпенсации;
- выраженная печеночная или почечная недостаточность;
- подавление костномозгового кроветворения;
- тяжелая артериальная гипотензия;
- лактация;
- порфирия;
- гиперчувствительность к составляющим препарата или иным фенотиазинам;
- возраст менее 12 лет.
Препарат применяют с осторожностью при эпилепсии, в пожилом возрасте, у лиц с кардиологическими заболеваниями в анамнезе.
Побочные действия
- Явления со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия, снижение давления, синдром Адамса-Стокса, увеличение интервала QT, тахикардия. При использовании фенотиазиновых нейролептиков известны случаи развития внезапной смерти.
- Явления со стороны кроветворения: агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
- Явления со стороны нервной деятельности: головокружение, сонливость, утомляемость, зрительные галлюцинации, спутанность сознания, увеличение внутричерепного давления, кататония, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы, нарушение ориентации, эпилептические припадки.
- Явления со стороны метаболизма: изменения менструального цикла, галакторея, понижение массы тела, масталгия. Сообщалось о развитии аденомы гипофиза у ряда пациентов, использующих производные фенотиазина, но для доказательства причинно-следственной связи необходимы дополнительные изыскания.
- Явления со стороны мочеполовой сферы: обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение сокращений матки.
- Явления со стороны пищеварения: дискомфорт в животе, сухость во рту, рвота, тошнота, запор, поражение печени.
- Явления со стороны кожи: гиперпигментация, эритема, фотосенсибилизация.
- Явления со стороны зрения: пигментная ретинопатия.
- Аллергические реакции: периферические отеки, отек гортани, бронхоспазм, крапивница, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит.
- Прочие явления: гипертермия, боль и отек в области инъекций.
Побочные эффекты препарата Тизерцин
Наиболее частое побочное действие — постуральная гипотензия. В таком случае может возникать потеря сознания, головокружение, сонливость или повышенная утомляемость. Кроме этого, могут отмечать такие побочные эффекты, как сухость во рту, тахикардия, констипация и/или затруднение мочеиспускания. Отмечали случаи импотенции, фригидности, прекращения менструальных кровотечений. В некоторых случаях изменялся состав крови и возникали неврологические симптомы (возможны экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, например неспособность стоять неподвижно, тремор). Также иногда могут развиваться аллергические реакции и реакции фотосенсибилизации.
Инструкция по применению Тизерцина (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Тизерцина разрешает назначать препарат перорально, начиная с 25-50 мг в день, разделенных на несколько приемов. Дозу увеличивают на 25-50 мг ежедневно до наступления улучшения состояния. У нечувствительных к другим нейролептикам пациентов суточную дозу разрешено увеличивать на 50-75 мг в день. Средние дозы равны 200-300 мг в день. После улучшения и стабилизации состояния дозу следует уменьшить до поддерживающей (определяется индивидуально).
Пациентам с невротическими расстройствами в амбулаторной практике средство назначают в дозе 12.5-50 мг в день.
Парентеральное применение
Данным путем доставки пользуются при отсутствии возможности перорального приема средства. Дневная доза составляет обычно 75-100 мг и делится на 2-3 инъекции, которые проводятся в условиях соблюдения постельного режима и под контролем давления и пульса. В случае необходимости дневную дозу повышают до 200-250 мг.
Раствор можно вводить глубоко внутримышечно или внутривенно капельно. Для внутривенной капельной инфузии 50-100 мг средства необходимо разбавить в 250 мл физраствора или раствора 5% глюкозы и медленно вводить через капельницу.
Тизерцин (Левомепромазин)
Клинико-фармакологическая группа
Антипсихотический препарат (нейролептик)
Противопоказания
- — одновременный прием антигипертензивных средств;
- — передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные);
- — закрытоугольная глаукома;
- — задержка мочи;
- — болезнь Паркинсона;
- — рассеянный склероз;
- — миастения;
- — гемиплегия;
- — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- — выраженная почечная недостаточность;
- — выраженная печеночная недостаточность;
- — выраженная артериальная гипотензия;
- — угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);
- — порфирия;
- — лактация;
- — детский возраст до 12 лет;
- — повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.
С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).
Дозировка
Внутрь назначают, начиная с дозы 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.
После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.
В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами препарат назначают в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-2 таб.).
Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Суточная доза составляет 75-100 мг, разделенная на 2-3 инъекции, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг.
Вводят в/м (глубоко) или в/в капельно.
Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин (50-100 мг) следует разбавить в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводить медленно через капельницу.
Клинического опыта по парентеральному применению препарата у детей в возрасте до 12 лет недостаточно. При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендованы дозы 0.35-3 мг/кг массы тела/сут.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и потерей сознания), синдром Адамса-Стокса, тахикардия, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, ари). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).
Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, зрительные галлюцинации, кататония, нарушение ориентации, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, ЗНС.
Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия. Сообщалось о возникновении аденомы гипофиза у некоторых пациентов, получающих производные фенотиазина, однако для установления причинно-следственной связи между применением этих препаратов и развитием опухоли необходимы дополнительные исследования.
Со стороны репродуктивной и мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, обесцвечивание мочи, нарушение сокращений маточной мускулатуры.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, эритема, гиперпигментация.
Со стороны органа зрения: отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.
Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, гипертермия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки, ЗНС.
Лечение: рекомендуется контролировать кислотно-щелочной баланс, баланс жидкости и электролитов, функцию почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, показания ЭКГ, а у пациентов с ЗНС — дополнительно уровень сывороточной КФК и температуру тела. Симптоматическое лечение должно проводиться на основании результатов оценки вышеперечисленных параметров. В случае снижения АД показано в/в введение жидкости, положение Тренделенбурга, применение допамина и/или норадреналина. Ввиду проаритмогенного эффекта левомепромазина необходимо обеспечить условия для реанимации, а при введении допамина и/или норадреналина — проведение ЭКГ. При передозировке нейролептиков не рекомендуется использовать адреналин. Следует также избегать применения лидокаина и, по возможности, аритмических препаратов длительного действия. Для устранения судорог используют диазепам или, при рецидивах судорожных приступов, фенитоин. При возникновении рабдомиолиза назначают маннитол. Специфический антидот отсутствует. Принудительное мочеиспускание, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.
Не рекомендуется вызывать рвоту, поскольку перемежающиеся эпилептические судороги, дистонические реакции мышц головы и шеи могут привести к попаданию рвотных масс в дыхательные пути. Промывание желудка, наряду с контролем жизненно важных показателей, показано даже спустя 12 ч после приема препарата, поскольку его естественное выведение замедленно вследствие м-холиноблокирующего действия левомепромазина. Дополнительное уменьшение всасывания препарата достигается применением активированного угля и слабительных.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать одновременного применения левомепромазина и следующих средств
— гипотензивных препаратов из-за риска выраженного снижения АД;
— ингибиторов МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности действия левомепромазина и усиления тяжести его побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со следующими средствами
Средства с м-холиноблокирующей активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, суксаметоний) усиливают м-холиноблокирующее действие левмепромазина (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При одновременном применении со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.
Средства, угнетающие ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты), усиливают угнетающее действие левомепромазина на ЦНС.
Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина): левомепромазин снижает их психостимулирующий эффект.
Леводопа: левомепромазин ослабляет эффект леводопы.
Пероральные гипогликемические средства: при одновременном применении с левомепромазином снижается их эффективность, что требует коррекции дозы.
Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, антибиотики из группы макролидов, некоторые противогрибковые производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие концентрацию калия в крови), усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, при одновременном применении с левомепромазином, увеличивают вероятность возникновения фотосенсибилизации.
Этанол усиливает торможение ЦНС и повышает вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов при одновременном применении с левомепромазином.
Антацидные средства снижают всасываемость в ЖКТ (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).
Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Дилевалол, подобно левомепромазину, ингибирует обмен веществ, что приводит к взаимному усилению действия обоих лекарственных средств. В случае их одновременного применения может потребоваться уменьшение дозировок одного или обоих препаратов. Не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-адреноблокаторами.
Левомепромазин и его негидроксилированные метаболиты являются мощными ингибиторами CYP2D6. Совместное применение левомепромазина с лекарственными препаратами, метаболизирующимися главным образом при помощи CYP2D6, может привести к повышению концентрации этих препаратов, что может увеличить нежелательные эффекты этих препаратов.
Особые указания
Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакций.
Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и м-холиноблокаторами требует особой осторожности.
Следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек.
Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также м-холиноблокирующему и седативному действию фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому лечение этих пациентов следует начинать с низких доз с постепенным их повышением.
У пожилых людей с деменцией, которых лечили антипсихотиками, наблюдалось небольшое повышение риска смертности. Данных недостаточно для определения точной величины риска, как неизвестна и причина этого повышенного риска. Не следует применять Тизерцин для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией. Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы до исчезновения головокружения.
В случаях парентерального введения препарата Тизерцин следует, при необходимости, чередовать места инъекций, поскольку препарат может вызывать местное раздражение и поражение ткани.
Необходимо также соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам (особенно пожилым), имеющим в анамнезе сердечно-сосудистые заболевания, больным с застойной сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости, аритмией, синдромом врожденного удлиненного интервала QT. До начала лечения препаратом Тизерцин необходимо провести ЭКГ чтобы исключить любое сердечно-сосудистое расстройство, которое может служить противопоказанием к применению препарата.
Имеются сообщения об удлинении интервала QT, возникновении аритмии и, очень редко, ари при терапии фенотиазинами.
При возникновении гипертермии во время терапии антипсихотиками следует исключить возможность ЗНС. Этот синдром, представляющий потенциальную угрозу жизни, характеризуется следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функции вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, повышенное потоотделение), кататония, повышение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, применение препарата Тизерцин следует немедленно прекратить.
После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативному действию производных фенотиазина и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.
Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. По этой причине при титровании дозы препарата Тизерцин всем больным эпилепсией необходимо обеспечить тщательное клиническое наблюдение и контроль ЭЭГ.
Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения применения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.
У некоторых пациентов, получающих фенотиазины, отмечались агранулоцитоз и лейкопения. Несмотря на редкость таких случаев, при долгосрочной терапии левомепромазином необходимо регулярно проводить контроль лейкоцитарной формулы крови. Во время лечения и до прекращения действия препарата (в течение 4-5 дней после отмены препарата) запрещается потребление алкоголя.
До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели: артериальное давление, функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), лейкоцитарную формулу крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов), концентрацию калия в сыворотке крови. Необходим периодический контроль уровня электролитов в крови и его коррекция (особенно при планировании долгосрочной терапии).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения (в течение периода, длительность которого зависит от реакции пациента) запрещается управление автомобилем и выполнение работ, связанных с повышенным риском несчастных случаев. В последующем строгость запрета определяется индивидуально для каждого пациента.
Беременность и лактация
Препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 12 лет.
При нарушениях функции почек
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.
Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы,
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.
Препарат в форме раствора для инфузий и инъекций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.
1 таб.
левомепромазина гидромалеат 33.8 мг,
что соответствует содержанию левомепромазина 25 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг, натрия крахмала гликолат — 2 мг, повидон — 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, крахмал картофельный — 15.2 мг, лактоза — 40 мг.
Состав оболочки: титана диоксид — 0.758 мг, гипромеллоза — 2.632 мг, диметикон — 0.355 мг, магния стеарат — 0.255 мг.
50 шт. — флаконы коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) — пачки картонные.
Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный, с характерным запахом.
1 мл
левомепромазин 25 мг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 9 мг, монотиоглицерол — 7.5 мг, натрия хлорид — 6 мг, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы из бесцветного стекла типа I (5), с красным и синим кодовыми кольцами и с точкой излома — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Передозировка
Признаки передозировки: снижение давления, нарушения проводимости, гипертермия, угнетение сознания вплоть до комы, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки.
Лечение передозировки: контроль и коррекция баланса жидкости, электролитов и кислотно-щелочного баланса, функции почек, диуреза, концентрации печеночных ферментов, ЭКГ. Симптоматическое лечение проводится на основании оценки результатов вышеперечисленных показателей. При снижения давления показано введение жидкости внутривенно, положение Тренделенбурга, введение Допамина или Норадреналина. Рекомендуется обеспечить условия для проведения реанимации из-за проаритмогенного действия левомепромазина.
При передозировке нейролептиками не советуется использовать Адреналин, Лидокаин и аритмические средства длительного действия. Для лечения судорог назначают Диазепам или Фенитоин (при повторах судорожных приступов). При развитии рабдомиолиза вводят Маннитол. Селективный антидот отсутствует.
Не советуется вызывать искусственную рвоту, так как эпилептические судороги, дистонические движения мышц головы или шеи способны привести к проникновению рвотных масс в респираторные пути.
Проводится промывание желудка с контролем жизненных показателей. Дополнительное подавление всасывания средства достигается использованием энтеросорбентов и слабительных.
Взаимодействие
Не следует применять одновременно с Левомепромазином гипотензивные препараты и ингибиторы МАО.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с нижеперечисленными препаратами (из-за возможного усиления побочных эффектов):
- м-холиноблокирующие средства (ингибиторы Н1-гистаминовых рецепторов, трициклические антидепрессанты);
- ряд антипаркинсонических средств;
- Скополамин, Атропин, Суксаметоний;
- средства, подавляющие нервную систему (средства для общего наркоза, опиоидные анальгетики, седативные и снотворные препараты, анксиолитики, трициклические антидепрессанты, транквилизаторы);
- средства, стимулирующие нервную систему (производные амфетамина и иные препараты);
- Леводопа;
- гипогликемические пероральные средства;
- средства, увеличивающие интервал QT;
- средства, вызывающие фотосенсибилизацию;
- этанол;
- антацидные средства;
- препараты, подавляющие костномозговое кроветворение;
- Дилевалол (может потребоваться снижение дозировок обоих препаратов).
Левомепромазин и его негидроксилированные производные являются мощными блокаторами CYP2D6. Совместное использование с препаратами, метаболизирующимися при помощи CYP2D6, приводит к повышению их концентрации и усилению нежелательных эффектов.
Противопоказания к применению препарата Тизерцин
Таблетки и р-р Тизерцина не следует применять:
- при аллергии к фенотиазину или любым ингредиентам, входящим в состав препарата;
- в период беременности (или ее планирования) или кормления грудью;
- при тяжелом заболевании печени, изменениях показателей крови, недостаточности кровообращения;
- в случае внезапного снижения АД;
- при лечении антидепрессантом, принадлежащим к ингибиторам МАО;
- при лечении препаратами для снижения АД (особенно гуанетидин и ингибитор АПФ).
Препарат нельзя вводить детям и лицам, находящимся в бессознательном состоянии, в состоянии алкогольного опьянения или под действием наркотиков.
Особые указания
Использование препарата рекомендовано прекратить в случае развития реакций гиперчувствительности.
Совместное применение с ингибиторами МАО, препаратами, угнетающими нервную систему, и м-холиноблокаторами требует крайней осторожности.
С осторожностью следует назначать Тизерцин пациентам с поражениями печени или почек.
Лица пожилого возраста имеют предрасположенность к развитию ортостатической гипотензии, а также к седативному и м-холиноблокирующему эффекту фенотиазинов. У них чаще возникают побочные эффекты экстрапирамидного типа.
В случаях парентерального применения препарата следует чередовать места введений, поскольку возможно появление местного раздражения и изменений ткани.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата больными (особенно пожилыми), страдающими кардиологическими заболеваниями, больными с сердечной недостаточностью застойного типа, аритмией, нарушениями проводимости, синдромом удлиненного промежутка QT.
При появлении гипертермии во время лечения антипсихотиками необходимо исключить возможность появления злокачественного нейролептического синдрома, представляющего угрозу жизни и характеризующегося нижеперечисленными симптомами: спутанность сознания, гипертермия, мышечная ригидность, нарушение работы вегетативной системы, повышение активности креатинфосфокиназы, кататония, миоглобинурия и острая недостаточность функции почек. При возникновении подобных симптомов или гипертермии неясного происхождения применение препарата необходимо немедленно прекратить.
После резкой отмены средства, применяемого длительно или в больших дозах, возможно появление рвоты, тошноты, тремора, головной боли, усиленного потоотделения, бессонницы, тахикардии, беспокойства, толерантности к успокоительному действию фенотиазиновых производных и перекрестной толерантности к другим антипсихотическим средствам. По указанным причинам отмену Тизерцина следует всегда проводить постепенно.
Развитие желтухи холестатического типа зависит от индивидуальных особенностей пациента. Этот симптом полностью проходит после прекращения использования препарата, поэтому при долговременном лечении требуется постоянный контроль показателей печени.
Перед и во время лечения необходимо регулярно контролировать нижеприведенные показатели: функцию печени, лейкоцитарную формулу, артериальное давление, ЭКГ (при кардиологических заболеваниях и у пожилых больных), содержание калия в крови. Также необходимо проведение периодического контроля соотношения электролитов плазмы и его коррекция.
В начальном периоде лечения строго запрещается управление мобильными механизмами. Продолжительность запрета определяется в каждом случае индивидуально.
Особые указания по применению препарата Тизерцин
Если больной уже принимал ингибиторы МАО, то перед началом лечения Тизерцином необходимо сделать перерыв продолжительностью не менее 14 дней, на протяжении которых не принимать никакого лекарственного препарата. Перед началом и во время лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови и функциональное состояние печени, почек, сердца, а у больных пожилого возраста — АД. Во время лечения запрещено употребление алкогольных напитков. Ослабленным и пациентам пожилого возраста рекомендуется снизить дозу. В начале лечения пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции. В дальнейшем эти ограничения зависят от индивидуальной реакции на препарат.
Отзывы о Тизерцине
Отзывы свидетельствуют о том, что препарат обладает мощным седативным эффектом при расстройствах сна и сильном возбуждении на фоне аутизма, шизофрении и иной психической патологии.
Нередки случаи индивидуальной нечувствительности к средству. О побочных эффектах пациентами сообщается редко. В амбулаторной практике использование Тизерцина ограничено ввиду сложности осуществления подбора доз и контроля за пациентом.
Цена Тизерцина, где купить
Цена упаковки препарата в таблетках России начинается с 245 рублей, а на Украине цена таблеток приближается к 114 гривнам.
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Аптека24
- Тизерцин 25 мг 1 мл №10 раствор для инъекций ЗАТ ФЗ ЕГІС/ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/Угорщина
109 грн.заказать - Тизерцин 25 мг №50 таблетки ЗАТ ФЗ ЕГІС/ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/Угорщина
95 грн.заказать
Взаимодействия препарата Тизерцин
Ингибиторы МАО повышают риск появления экстрапирамидных нарушений во время лечения Тизерцином в связи со снижением инактивации препарата в печени. Одновременное назначение Тизерцина и лекарственных средств, угнетающих ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия. Тизерцин блокирует допаминергические рецепторы и поэтому оказывает антагонистическое действие при одновременном применении с леводопой. Под влиянием Тизерцина противопаркинсонический эффект леводопы резко снижается. При одновременном применении Тизерцина и гипотензивных препаратов повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.
